Date published: 2025-10-28

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9230110C19Rik Attivatori

Gli attivatori 9230110C19Rik più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, la calicolina A CAS 101932-71-2 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici delle cilia e della proteina 300 associata alla flagella possono indurre la sua attivazione attraverso diverse vie biochimiche, principalmente attraverso la modulazione degli stati di fosforilazione intracellulare. La forskolina, attraverso la sua azione sull'adenilato ciclasi, aumenta i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che si rivolge a varie proteine per la fosforilazione. Quando la PKA fosforila la proteina 300 associata alle cilia e ai flagelli, promuove l'attivazione della proteina. Analogamente, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) funge da attivatore diretto della proteina chinasi C (PKC), che fosforila e attiva la proteina. Inoltre, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo, un analogo sintetico del diacilglicerolo, sfrutta la stessa via attivando la PKC, portando alla fosforilazione e alla conseguente attivazione della proteina 300 associata alle cilia e ai flagelli.

Inoltre, l'aumento dei livelli di calcio intracellulare, sia attraverso ionofori di calcio come la ionomicina e l'A23187, sia attraverso l'inibizione delle pompe del calcio da parte della tapsigargina, può innescare l'attivazione delle chinasi calmodulina-dipendenti. Queste chinasi fosforilano la proteina 300 associata alle cilia e alla flagella, alterandone l'attività. La calicolina A e l'acido okadaico, inibendo le fosfatasi proteiche 1 e 2A, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, mantenendo così la proteina 300 associata a cilia e flagella in uno stato fosforilato e attivo. L'anisomicina, che attiva le protein chinasi attivate dallo stress, e il BAPTA-AM, un chelante del calcio permeabile alle cellule che diventa attivo dopo l'idrolisi, possono portare alla fosforilazione della proteina. Infine, il piceatannolo e il cloruro di cheleritrina, sebbene siano tipicamente inibitori di chinasi specifiche, possono causare indirettamente l'attivazione di altre chinasi che poi fosforilano e attivano la proteina 300 associata alle cilia e alla flagella, dimostrando l'intricato equilibrio delle vie di segnalazione cellulare nella regolazione della funzione proteica.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). La PKC fosforila una serie di proteine. L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione della proteina 300 associata alle cilia e alla flagella, potenziandone l'attività.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare le protein chinasi dipendenti dalla calmodulina, che potrebbero fosforilare e attivare le cilia e la proteina 300 associata alla flagella.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

Questo composto inibisce le fosfatasi proteiche 1 e 2A, determinando un aumento delle proteine fosforilate all'interno della cellula. L'inibizione di queste fosfatasi può provocare una fosforilazione sostenuta e l'attivazione delle cilia e della proteina 300 associata alla flagella.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, come la Calyculin A, e può analogamente portare ad un aumento dello stato fosforilato delle proteine. Questo potrebbe portare all'attivazione delle cilia e della proteina 300 associata alla flagella.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomicina è nota per attivare le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK). L'attivazione di queste chinasi può portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione delle cilia e della proteina 300 associata alla flagella.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
$46.00
$249.00
2
(1)

Questo analogo sintetico del diacilglicerolo attiva la PKC. Attraverso l'attivazione della PKC, questo composto potrebbe fosforilare e attivare le cilia e la proteina 300 associata alla flagella.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapigargina inibisce l'ATPasi del Ca2+ del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), portando ad un aumento dei livelli di calcio citosolico. I livelli di calcio più elevati possono attivare le chinasi proteiche che fosforilano e attivano le cilia e la proteina 300 associata alla flagella.

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$449.00
61
(2)

Il BAPTA-AM è un chelante di calcio permeabile alle cellule che, dopo l'idrolisi, può portare all'attivazione di chinasi calcio-dipendenti, che possono fosforilare e quindi attivare le cilia e la proteina 300 associata alla flagella.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

A23187 è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, in modo simile alla Ionomicina. L'aumento del calcio può attivare le chinasi che fosforilano e attivano le cilia e la proteina 300 associata alla flagella.

Piceatannol

10083-24-6sc-200610
sc-200610A
sc-200610B
1 mg
5 mg
25 mg
$50.00
$70.00
$195.00
11
(2)

Il piceatannolo inibisce la chinasi Syk, portando probabilmente all'attivazione compensatoria di altre chinasi nel percorso che possono fosforilare e attivare le cilia e la proteina 300 associata alla flagella.