6330503C03Rik Attivatori

Gli attivatori 6330503C03Rik più comuni includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Acido okadaico CAS 78111-17-8 e Tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici della famiglia con similarità di sequenza 131, membro B, possono influenzare l'attività della proteina attraverso varie vie di segnalazione intracellulare. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) esercita i suoi effetti attivando la protein-chinasi C (PKC), nota per il suo ruolo nella fosforilazione delle proteine bersaglio. Questa attivazione può portare a una cascata di eventi di fosforilazione che alla fine risultano nella modulazione della famiglia con somiglianza di sequenza 131, membro B. Analogamente, la forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, attiva la protein chinasi A (PKA), un'altra chinasi che fosforila proteine specifiche, modulando così potenzialmente l'attività della famiglia con somiglianza di sequenza 131, membro B. La ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le chinasi calmodulina-dipendenti, che sono in grado di fosforilare numerose proteine in modo dipendente dal calcio. Gli inibitori della fosfatasi, l'acido okadaico e la caliculina A, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, mantenendo così la famiglia con similarità di sequenza 131, membro B, in uno stato fosforilato.

La thapsigargina, che influenza ulteriormente lo stato della famiglia con similarità di sequenza 131, membro B, altera l'omeostasi del calcio inibendo la pompa SERCA, portando a un aumento dei livelli di calcio citosolico e all'attivazione delle chinasi calcio-dipendenti. Il fattore di crescita epidermico (EGF), legandosi al suo recettore, innesca la via PI3K/AKT, un meccanismo di segnalazione chiave che può portare alla fosforilazione di varie proteine, tra cui la famiglia con similarità di sequenza 131, membro B. L'anisomicina attiva le vie JNK e p38 MAP chinasi attivate dallo stress, che possono indirizzare una vasta gamma di proteine per la fosforilazione. L'acido fosfatidico, come secondo messaggero, può attivare le vie mTOR e PKC, entrambe influenti nella fosforilazione delle proteine. La staurosporina, pur essendo un inibitore di chinasi ad ampio spettro, può causare indirettamente l'attivazione di vie alternative, potenzialmente risultanti nella fosforilazione della famiglia con similarità di sequenza 131, membro B. PF-4708671 inibisce selettivamente la p70 S6 chinasi, il che potrebbe portare all'attivazione compensatoria di altre chinasi che hanno come bersaglio la famiglia con somiglianza di sequenza 131, membro B. Infine, A23187, come la ionomicina, innalza i livelli di calcio intracellulare e può attivare le chinasi che fosforilano e modulano la famiglia con somiglianza di sequenza 131, membro B.