4933408B17Rik Inibitori
I comuni inibitori del 4933408B17Rik includono, ma non sono limitati a (+/-)-JQ1, (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2, 4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-idrossifenil)acetammide CAS 202590-98-5, GSK 525762A, PFI-1 CAS 1403764-72-6 e CPI-0610 CAS 1380087-89-7.
Gli inibitori di Brd8dc comprendono un gruppo di composti che influenzano indirettamente la funzione delle proteine contenenti il dominio BRD8. Questi inibitori hanno come bersaglio principale le proteine BET (Bromodomain and Extra-Terminal motif), note per riconoscere i residui di lisina acetilati sulle code degli istoni, facilitando il dispiegamento della cromatina e la successiva attivazione trascrizionale. Inibendo le proteine BET, questi composti possono interrompere la normale interazione tra Brd8dc e la cromatina, compromettendo così il ruolo di Brd8dc nella regolazione dell'espressione genica.
Il meccanismo di inibizione si basa sul legame competitivo con i siti di riconoscimento della lisina acetilata, anch'essi bersaglio di Brd8dc. Ciò impedisce a Brd8dc di associarsi alla cromatina, determinando un'alterazione dei profili di espressione genica all'interno della cellula. I composti sopra elencati, come JQ1, OTX015 e I-BET762, si legano alle bromodomini delle proteine BET con elevata affinità, spostando efficacemente Brd8dc e altre proteine contenenti bromodomini dai loro siti di legame alla cromatina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Un inibitore della bromodominio BET che spiazza Brd8dc dalla cromatina competendo per i siti di legame della lisina acetilata. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Inibitore della bromodomina BET che può ridurre il reclutamento di Brd8dc nella cromatina, influenzando così la sua funzione. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
Una piccola molecola che inibisce le bromodomine BET, interrompendo potenzialmente le interazioni tra Brd8dc e gli istoni acetilati. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Un inibitore BET che può modificare il legame cromatinico di Brd8dc, influenzando così il suo ruolo nella trascrizione. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
Un inibitore della bromodomina BET e del motivo extra-terminale che probabilmente influisce sulla regolazione trascrizionale mediata da Brd8dc. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
Un inibitore della bromodomina BET in grado di alterare il paesaggio cromatinico e di ridurre il legame di Brd8dc alla cromatina. | ||||||
MS417 | 916489-36-6 | sc-507505 | 5 mg | $228.00 | ||
Un inibitore selettivo della bromodomina BET che potrebbe interferire con l'interazione cromatinica di Brd8dc e modulare l'espressione genica. | ||||||