4930408G06Rik Attivatori

Gli attivatori comuni 4930408G06Rik includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, cloruro di calcio anidro CAS 10043-52-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1, Forskolina CAS 66575-29-9 e Isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9.

Gli attivatori chimici del dominio C2 calcio-dipendente contenente 6 possono facilitare la sua attivazione attraverso varie vie e meccanismi biochimici. Il cloruro di calcio è un attivatore diretto, che fornisce direttamente ioni calcio che si legano ai domini calcio-dipendenti di C2 contenente il dominio 6, essenziali per la sua attivazione. Allo stesso modo, la ionomicina, uno ionoforo, e l'A23187, un altro ionoforo del calcio, aumentano i livelli di calcio intracellulare, fornendo così gli ioni necessari per l'attivazione di C2 contenente il dominio calcio dipendente 6. BAY K8644, funzionando come agonista del canale del calcio di tipo L, aumenta anche l'afflusso di calcio nella cellula, fornendo gli ioni calcio che il dominio C2 calcio dipendente contenente 6 richiede per la sua attività. In modo simile, la thapsigargina aumenta indirettamente la disponibilità di ioni calcio inibendo la pompa SERCA, contribuendo così all'attivazione di C2 dominio calcio dipendente contenente 6.

Inoltre, diverse sostanze chimiche possono attivare il dominio C2 calcio dipendente contenente 6 attraverso la modulazione delle vie di segnalazione che portano alla fosforilazione, una comune modifica post-traslazionale che regola l'attività delle proteine. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare e quindi attivare il dominio C2 calcio-dipendente contenente 6. La forskolina e l'isoproterenolo agiscono entrambi per aumentare i livelli di AMP ciclico, con la forskolina che attiva direttamente l'adenilato ciclasi e l'isoproterenolo che agisce come agonista beta-adrenergico. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare il dominio C2 calcio-dipendente contenente 6. Anche l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8), un analogo sintetico del DAG, attiva la PKC, portando potenzialmente alla fosforilazione e alla successiva attivazione del dominio C2 calcio-dipendente contenente 6. L'AMP ciclico dibutilico (db-cAMP) è un altro analogo del cAMP che attiva la PKA, la quale può fosforilare e attivare il dominio C2 calcio dipendente contenente 6. Inoltre, l'H-89, pur essendo un inibitore della PKA, a basse concentrazioni può paradossalmente attivare la PKA, portando alla fosforilazione e all'attivazione del dominio C2 calcio-dipendente contenente 6. Infine, l'acido okadaico, attraverso l'inibizione delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, aumenta lo stato generale di fosforilazione delle proteine cellulari, che può portare alla fosforilazione e alla conseguente attivazione di C2 contenente il dominio calcio dipendente 6.