U-73343 (CAS 142878-12-4)

L'U-73343, un analogue structurel de l'U-73122 (sc-3574), se distingue par le fait qu'il n'a pas la capacité d'inhiber l'activité de la phospholipase C (PLC), contrairement à l'U-73122. Cette différenciation résulte de la substitution du groupement pyrrolidinedione de l'U-73122 par un groupement pyrroledione dans l'U-73343, ce qui élimine son antagonisme vis-à-vis de la phospholipase C. Par conséquent, l'U-73343 sert de contrôle négatif précieux dans les recherches axées sur l'antagonisme de l'U-73122 vis-à-vis de la phospholipase C et sur les résultats cellulaires associés. En outre, l'U-73343 peut agir comme un agoniste non peptidique à petite molécule ciblant spécifiquement le récepteur humain de l'adénosine A2A (A2AR). Il démontre des propriétés agonistes puissantes et sélectives envers le A2AR, avec une valeur Ki de 0,6 nM et une valeur EC50 de 1,6 nM. Des études approfondies ont exploré l'U-73343, dévoilant une gamme d'activités biologiques comprenant des effets anti-inflammatoires, anti-allergiques et anti-cancéreux. Le récepteur humain de l'adénosine A2A (A2AR), un récepteur couplé à la protéine G exprimé dans divers tissus tels que le cerveau, le cœur et les poumons, est la cible principale de l'U-73343. En se liant à l'A2AR, l'U-73343 active le récepteur, déclenchant des voies de signalisation en aval impliquées dans des processus biologiques clés, notamment la régulation de l'inflammation, la modulation de la réponse immunitaire et le contrôle de la prolifération cellulaire. D'importants efforts de recherche ont mis en évidence les diverses activités biologiques de l'U-73343. Il a notamment démontré son efficacité dans la réduction de l'inflammation des voies respiratoires dans un modèle d'asthme, dans l'atténuation de l'inflammation dans un modèle de colite et dans l'inhibition de la croissance des cellules cancéreuses du poumon.