Date published: 2025-9-8

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U-73122 (CAS 112648-68-7)

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Noms alternatifs:
1-(6-((17β-3-methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl)amino)hexyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Application(s):
U-73122 est un inhibiteur de la phospholipase C, de la phospholipase A2 et de la 5-LO.
Numéro CAS:
112648-68-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
464.64
Formule Moléculaire:
C29H40N2O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'U-73122 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase C (PLC), une enzyme essentielle dans la voie de signalisation du phosphatidylinositol, qui joue un rôle central dans les processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation et l'apoptose. En inhibant la PLC, l'U-73122 perturbe la conversion du phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) en inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3) et en diacylglycérol (DAG), des messagers secondaires clés de la signalisation cellulaire. Cette perturbation met en lumière les mécanismes complexes des voies de signalisation cellulaire, offrant aux chercheurs un outil précieux pour disséquer le rôle du PLC et ses effets en aval dans divers contextes biologiques. L'utilisation de l'U-73122 dans la recherche a contribué de manière significative à la compréhension de la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), de la mobilisation du calcium et de la régulation des processus intracellulaires qui sont médiés par le PLC. En outre, en élucidant les implications plus larges de l'activité PLC, la recherche utilisant l'U-73122 aide à identifier où la signalisation PLC dérégulée est un facteur contributif.


U-73122 (CAS 112648-68-7) Références

  1. L'interaction de l'U-73122 avec le récepteur H1 de l'histamine: implications pour l'utilisation de l'U-73122 dans la définition des voies de signalisation couplées au récepteur H1.  |  Hughes, SA., et al. 2000. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 362: 555-8. PMID: 11138848
  2. L'antagoniste de la phospholipase C des aminostéroïdes U-73122 (1-[6-[[17-bêta-3-méthoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl]amino]hexyl]-1H-pyrrole-2,5-dione) inhibe puissamment la 5-lipoxygénase humaine in vivo et in vitro.  |  Feisst, C., et al. 2005. Mol Pharmacol. 67: 1751-7. PMID: 15684042
  3. L'U73122 inhibe les oscillations de Ca2+ en réponse à la cholécystokinine et au carbachol mais pas au JMV-180 dans les cellules acineuses pancréatiques de rat.  |  Yule, DI. and Williams, JA. 1992. J Biol Chem. 267: 13830-5. PMID: 1629184
  4. L'aminostéroïde U-73122 inhibe la séquestration des récepteurs muscariniques et l'hydrolyse des phosphoinositides dans les cellules de neuroblastome SK-N-SH. Rôle de la Gp dans la compartimentation des récepteurs.  |  Thompson, AK., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 23856-62. PMID: 1660886
  5. L'inhibiteur de PI-PLC U-73122 est un puissant inhibiteur de la pompe SERCA dans les muscles lisses.  |  Hollywood, MA., et al. 2010. Br J Pharmacol. 160: 1293-4. PMID: 20590620
  6. Inhibition sélective des processus dépendant de la phospholipase C couplée au récepteur dans les plaquettes humaines et les neutrophiles polymorphonucléaires.  |  Bleasdale, JE., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 255: 756-68. PMID: 2147038
  7. Transduction du signal couplé au récepteur dans les neutrophiles polymorphonucléaires humains: effets d'un nouvel inhibiteur des processus dépendant de la phospholipase C sur la réactivité cellulaire.  |  Smith, RJ., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 253: 688-97. PMID: 2338654
  8. Contractilité des cellules musculaires lisses vasculaires induite par l'imidazole en présence d'U-73122, d'ODQ, d'indométhacine et de 7-nitroindazole.  |  Wiciński, M., et al. 2013. Pol J Vet Sci. 16: 293-7. PMID: 23971197
  9. L'U-73122 réduit la croissance cellulaire de la lignée cellulaire d'ostesarcome MG-63 par l'intermédiaire des phospholipases C spécifiques des phosphoinositides.  |  Lo Vasco, VR., et al. 2016. Springerplus. 5: 156. PMID: 27026853
  10. Homéostasie du calcium dans les cellules de fibroblastes de souris: affectée par l'U-73122, un inhibiteur putatif de la phospholipase C bêta, par le biais de mécanismes multiples.  |  Grierson, JP. and Meldolesi, J. 1995. Br J Pharmacol. 115: 11-4. PMID: 7647965
  11. L'U-73122 inhibe les augmentations induites par le carbachol du [Ca2+]i, de l'IP3 et de la libération d'insuline dans les cellules bêta-TC3.  |  Chen, TH. and Hsu, WH. 1995. Life Sci. 56: PL103-8. PMID: 7837924
  12. L'U-73122 n'inhibe pas spécifiquement la phospholipase C dans les îlots pancréatiques de rat et les lignées de cellules bêta sécrétant de l'insuline.  |  Alter, CA., et al. 1994. Life Sci. 54: PL107-12. PMID: 8107526
  13. U-73122: un inhibiteur puissant de l'adhésion des neutrophiles polymorphonucléaires humains aux surfaces biologiques et des fonctions effectrices liées à l'adhésion.  |  Smith, RJ., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 278: 320-9. PMID: 8764366

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

U-73122, 5 mg

sc-3574
5 mg
$214.00

U-73122, 25 mg

sc-3574A
25 mg
$469.00