Temocaprilat (CAS 110221-53-9)
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Le témocaprilat est un composé qui fonctionne comme un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Il agit en inhibant la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II, un puissant vasoconstricteur, réduisant ainsi la production d'angiotensine II. Il en résulte une vasodilatation et une diminution de la sécrétion d'aldostérone, ce qui se traduit par une baisse de la pression artérielle. Au niveau moléculaire, le témocaprilate se lie au site actif de l'ECA, empêchant le clivage de l'angiotensine I et la formation subséquente de l'angiotensine II. En interférant avec ce processus enzymatique, le témocaprilate perturbe le système rénine-angiotensine-aldostérone, ce qui conduit finalement à son effet inhibiteur sur la pression artérielle. Le mécanisme d'action du témocaprilat peut être utile pour étudier les rôles physiologiques et physiopathologiques du système rénine-angiotensine dans des applications expérimentales.
Temocaprilat (CAS 110221-53-9) Références
- Le trandolaprilat, un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, n'est pas excrété dans la bile par un transporteur actif dépendant de l'ATP (cMOAT). | Shionoiri, H., et al. 2001. Hypertens Res. 24: 235-40. PMID: 11409646
- Excrétion biliaire du taurolithocholate-sulfate et du témocaprilate chez des rats cholestatiques induits par ligature des voies biliaires et éthinylestradiol. | Takikawa, H., et al. 2002. Hepatol Res. 24: 136. PMID: 12270742
- Contribution des transporteurs d'anions organiques à l'absorption rénale de composés anioniques et de dérivés de nucléosides chez le rat. | Hasegawa, M., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 1087-97. PMID: 12660303
- L'inhibiteur de l'enzyme de conversion temocaprilat prévient la suppression de la prolifération des cellules endothéliales de l'aorte humaine médiée par le glucose. | Yasunari, K., et al. 2003. J Cardiovasc Pharmacol. 42 Suppl 1: S55-60. PMID: 14871030
- Études pharmacologiques et cliniques sur le témocapril, un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine qui est excrété dans la bile. | Yasunari, K., et al. 2004. Cardiovasc Drug Rev. 22: 189-98. PMID: 15492767
- L'inhibition de la rénine-angiotensine inverse le remodelage cardiaque avancé chez les rats hypertendus spontanés vieillissants. | Ito, N., et al. 2007. Am J Hypertens. 20: 792-9. PMID: 17586415
- Influence de l'état d'ionisation sur l'activation du témocapril par le hCES1: une étude de dynamique moléculaire. | Vistoli, G., et al. 2009. Chem Biodivers. 6: 2092-100. PMID: 19937843
- Le blocage du système rénine-angiotensine atténue les voies de signalisation médiées par les produits finaux de glycation avancée. | Kamioka, M., et al. 2010. J Atheroscler Thromb. 17: 590-600. PMID: 20379053
- Prédiction de l'absorption intestinale humaine du promédicament témocapril par perfusion in situ d'un seul passage en utilisant un intestin de rat dont l'activité hydrolase a été modifiée. | Nozawa, T. and Imai, T. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1263-9. PMID: 21474683
- Inhibition de la matrice métalloprotéinase-2 par le témocapril et son rôle important dans le transport péritonéal. | Yamamoto, D., et al. 2012. Clin Exp Pharmacol Physiol. 39: 864-8. PMID: 23013132
- Le témocaprilat, un nouvel inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, est excrété dans la bile par un transporteur actif dépendant de l'ATP (cMOAT) qui est déficient chez les rats mutants hyperbilirubinémiques d'Eisai (EHBR). | Ishizuka, H., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 280: 1304-11. PMID: 9067317
- [Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine: aspects thérapeutiques récents]. | Shionoiri, H., et al. 1997. Nihon Rinsho. 55: 2067-74. PMID: 9284425
- Transport du témocaprilat dans les hépatocytes de rat: rôle du polypeptide transporteur d'anions organiques. | Ishizuka, H., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 37-42. PMID: 9765319
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Temocaprilat, 1 mg | sc-220201 | 1 mg | $301.00 |