Perazine DihydrochlorideA human cytochrome P450 isoenzyme 1A2 (CYP1A2) inhibitor

Perazine Dihydrochloride (CAS 5317-37-3)

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Synonyme: 10-[3-(4-Methyl-1-piperazinyl)propyl]-10H-phenothiazine Dihydrochloride; 10-[3-(4-Methyl-1-piperazinyl)propyl]phenothiazine Dihydrochloride; 10-[3-(4-Methylpiperazinyl)propyl]phenothiazine Dihydrochloride; NSC 638694; P 725; Perazine Dihydrochloride; Pernazine Dihydrochloride; Psytomin Dihydrochloride; Taxilan Dihydrochloride
Application: A human cytochrome P450 isoenzyme 1A2 (CYP1A2) inhibitor
Numéro CAS: 5317-37-3
Masse Moléculaire: 412.42
Formule Moléculaire: C20H25N3S•2HCl
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Perazine is a human cytochrome P450 isoenzyme 1A2 (CYP1A2) inhibitor. Dixon analysis in human liver microsomes and Supersomes CYP1A2 showed potent inhibition of caffeine 3-N-demethylation and 1-N-demethylation, as well as moderate inhibition of caffeine 7-N-demethylation. Attenuation of C-8-hydroxylation was seen in Supersomes CYP1A2, however, weak inhibition of caffeine C-8-hydroxylation was found.


Références

1. Franke, U., et al., 1999. Ionization constants and distribution coefficients of phenothiazines and calcium channel antagonists determined by a pH-metric method and correlation with calculated partition coefficients. Journal of pharmaceutical sciences. 88(1): 89-95. PMID: 9874707
2. Hashem, H., et al., 2005. The effect of the process variables on the HPLC separation of tricyclic neuroleptics on a calixarene-bonded stationary phase. Die Pharmazie. 60(3): 186-92. PMID: 15801670
3. Wójcikowski, Jacek., et al., . Perazine at therapeutic drug concentrations inhibits human cytochrome P450 isoenzyme 1A2 (CYP1A2) and caffeine metabolism--an in vitro study. Pharmacological reports : PR. 61(5): 851-8. PMID: 19904008

État Physique :
Solid
Solubilité :
Soluble in methanol.
STOCKAGE :
Store at -20° C
Point de fusion :
195-199° C
Point d'Ébullition :
493.6° C at 760 mmHg (Predicted)
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
RTECS :
SP1173000
PubChem CID :
199956
SMILES :
CN1CCN(CC1)CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.Cl.Cl

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