LY 364947 CAS: 396129-53-6
MF: C17H12N4
MW: 272.3
A selective ATP-competitive inhibitor of TGF-β Receptor I kinase.

LY 364947 (CAS 396129-53-6)

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Noms alternatifs: TGF-β RI Kinase Inhibitor; 3-(Pyridin-2-yl)-4-(4-quinonyl)]-1H-pyrazole
Application: LY 364947 is a selective ATP-competitive inhibitor of TGF-β Receptor I kinase
Numéro CAS: 396129-53-6
Masse Moléculaire: 272.3
Formule Moléculaire: C17H12N4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).
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LY 364947 is a diheteroaryl-substituted pyrazole compound used as a selective, ATP-competitive inhibitor of TGF-βRI (TGF-β Receptor I kinase). Studies of mouse fibroblasts show that LY 364947 inhibits cellular growth and transcription activation via TGF-β Receptor I kinase inhibition. In addition, TGF-β Receptor I kinase is responsible for fibroblast proliferation and the accumulation of astrocytes around the fibrotic scar when injury occurs to cells. In vitro studies report that in the presence of LY 364947 the amount of reactive astrocytes at the lesion site is also reduced. Furthermore, studies show that LY 364947 strongly effects intraplug vasculature by increasing the extravasation of Dextran (sc-218165). LY 364947 is an inhibitor of eIF2 alpha, MLTK, p38 alpha and TGF β RII.


Références

1. Kano, M.R., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 173-180. PMID: 19037999
2. Yoshioka, N., et al. 2010. J Neurosci Res. [Epub ahead of print]. PMID: 21181763
3. Kimura-Kuroda, J., et al. 2010. Mol. Cell. Neurosci. 43: 177-187. PMID: 19897043

État Physique :
Solid
Solubilité :
Soluble in DMSO (100 mM), water (<1 mg/ml at 25° C), ethanol (<1 mg/ml at 25° C), DMF (~0.1 mg/ml), and 1:1 DMF:PBS (pH 7.2) (~0.5 mg/ml).
STOCKAGE :
Store at -20° C
Point de fusion :
230° C (dec.)
Point d'Ébullition :
~490.82° C at 760 mmHg (Predicted)
Densité :
~1.3 g/cm3 (Predicted)
Indice de Réfraction :
n20D 1.7 (Predicted)
IC50 :
TGFβ RII: IC50 = 27 nM (human); TGF-β Receptor I kinase : IC50 = 51 nM; HepG2: IC50 = 60 nM (human); NIH3T3: IC50 = 81 nM (mouse); RIPK2: IC50 = 0.11 µM
Valeurs pK :
pKa: 8.94 (Predicted), pKb: 4.39 (Predicted)
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
WGK Allemagne :
3
PubChem CID :
Numéro MDL :
MFCD00800758
SMILES :
N1C=C(C(=N1)C1=NC=CC=C1)C1=CC=NC2=C1C=CC=C2

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CERTIFICAT D'ANALYSE

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LY 364947 (CAS 396129-53-6)  Références bibliographiques

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Citations 1 à 4 sur un total de 4

PMID: # 27378170  Liang, Y. et al. 2016. Sci Rep. 6: 29479.

PMID: # 25862758  Patel, BB. et al. 2015. Toxicol. Sci. 146: 101-15.

PMID: # 25715600  Ermakov, AM. et al. Biofizika. 59: 552-7.

PMID: # 25752153  Ontogenez. 45: 355-60.

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