Date published: 2025-9-6

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L-838417 (CAS 286456-42-6)

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Application(s):
L-838417 est un agoniste partiel du récepteur GABAA sélectif par sous-type.
Numéro CAS:
286456-42-6
Masse Moléculaire:
399.40
Formule Moléculaire:
C19H19F2N7O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Un ligand sélectif pour les récepteurs GABAA.


L-838417 (CAS 286456-42-6) Références

  1. Les propriétés sédatives mais non anxiolytiques des benzodiazépines sont médiées par le sous-type alpha1 du récepteur GABA(A).  |  McKernan, RM., et al. 2000. Nat Neurosci. 3: 587-92. PMID: 10816315
  2. Pharmacocinétique et occupation des récepteurs du sous-type de récepteur GABAA, ligand sélectif du site des benzodiazépines L-838417, chez le rongeur.  |  Scott-Stevens, P., et al. 2005. Biopharm Drug Dispos. 26: 13-20. PMID: 15578749
  3. Différents sous-types de récepteurs GABAA médient les effets anxiolytiques, liés à l'abus et moteurs des drogues de type benzodiazépine chez les primates.  |  Rowlett, JK., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 915-20. PMID: 15644443
  4. Effets des agonistes des récepteurs des benzodiazépines sur l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien.  |  Mikkelsen, JD., et al. 2005. Eur J Pharmacol. 519: 223-30. PMID: 16125698
  5. Effets comportementaux différentiels de modulateurs GABAA positifs de faible efficacité en combinaison avec des benzodiazépines et un stéroïde neuroactif chez le singe rhésus.  |  McMahon, LR. and France, CP. 2006. Br J Pharmacol. 147: 260-8. PMID: 16331290
  6. Profils comparatifs de généralisation des indices de L-838, 417, SL651498, zolpidem, CL218,872, ocinaplon, bretazenil, zopiclone et diverses benzodiazépines dans la discrimination médicamenteuse du chlordiazépoxide et du zolpidem.  |  Mirza, NR., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 316: 1291-9. PMID: 16339395
  7. Analyse pharmacologique et computationnelle des modulateurs allostériques positifs préférentiels de la sous-unité alpha du GABA(A) sur l'activité septo-hippocampique du rat.  |  Ujfalussy, B., et al. 2007. Neuropharmacology. 52: 733-43. PMID: 17113111
  8. Inversion de la douleur pathologique par l'intermédiaire de sous-types spécifiques de récepteurs GABAA dans la colonne vertébrale.  |  Knabl, J., et al. 2008. Nature. 451: 330-4. PMID: 18202657
  9. Effets du chlordiazépoxide, du L-838,417 et du zolpidem sur les comportements de type anxieux chez les souris de laboratoire, en fonction de la souche et du modèle.  |  Mathiasen, LS., et al. 2008. Pharmacol Biochem Behav. 90: 19-36. PMID: 18321566
  10. [Effet du L-838,417 sur le comportement de la douleur dans un modèle de névralgie du trijumeau chez le rat].  |  Gong, Z. and Xiong, YC. 2011. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 31: 890-3. PMID: 21602151
  11. Évaluation des effets du NS11394 et du L-838417, modulateurs allostériques sélectifs de la sous-unité α2/3 du récepteur GABA(A) [corrigé], dans des tests de douleur, d'anxiété, de mémoire et de fonction motrice.  |  Hofmann, M., et al. 2012. Behav Pharmacol. 23: 790-801. PMID: 23075708
  12. L'augmentation de la neurotransmission inhibitrice par les récepteurs GABAA ayant des sous-unités α2,3 améliore les déficits comportementaux dans un modèle murin d'autisme.  |  Han, S., et al. 2014. Neuron. 81: 1282-1289. PMID: 24656250
  13. La stimulation sélective des récepteurs GABAAα2,3,5 centraux augmente l'ingestion et la motivation à consommer une solution de saccharose chez les rats.  |  Nelson, TS., et al. 2019. Neuroscience. 409: 111-119. PMID: 31047979
  14. Auto-administration de combinaisons de benzodiazépines et de cocaïne par des singes rhésus mâles et femelles dans une procédure de choix: rôle des récepteurs GABAA contenant la sous-unité α1.  |  Huskinson, SL., et al. 2019. Psychopharmacology (Berl). 236: 3271-3279. PMID: 31183518

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