Structure moléculaire de GW 590735, Numéro CAS: 622402-22-6
GW 590735 (CAS 622402-22-6)
Application(s):
GW 590735 est un agoniste puissant et sélectif du PPARα
Numéro CAS:
622402-22-6
Masse Moléculaire:
478.5
Formule Moléculaire:
C23H21F3N2O4S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
Informations pour la commande
Description
Information Technique
Données de Sécurité
SDS & Certificat d’Analyses
Les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR) α, δ et γ sont des facteurs de transcription activés par des ligands qui jouent un rôle clé dans l'homéostasie lipidique. L'activation de PPARα entraîne une augmentation de la clairance des lipoprotéines de très faible densité (VLDL) riches en triglycérides (TG) par le biais d'une régulation à la hausse de l'ApoA1, le principal composant lipoprotéique des HDL, et une réduction des taux plasmatiques d'ApoCIII (1). Le GW 590735 est un agoniste sélectif et puissant de PPARα avec une valeur EC50 de 4 nM pour l'expression d'un gène rapporteur répondant à GAL4 et une sélectivité d'au moins 500 fois par rapport à PPARδ et PPARγ (1).
GW 590735 (CAS 622402-22-6) Références
- Agonistes PPARalpha substitués de l'acide 2-[(4-aminométhyl)phénoxy]-2-méthylpropionique. 1. Découverte d'une nouvelle série d'agents puissants augmentant le taux de HDLc. | Sierra, ML., et al. 2007. J Med Chem. 50: 685-95. PMID: 17243659
- Le traitement des dyslipidémies: que reste-t-il dans le pipeline ? | Rau, O., et al. 2008. ChemMedChem. 3: 206-21. PMID: 17963209
- L'activation du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR) delta favorise l'inversion de plusieurs anomalies métaboliques, réduit le stress oxydatif et augmente l'oxydation des acides gras chez les hommes modérément obèses. | Risérus, U., et al. 2008. Diabetes. 57: 332-9. PMID: 18024853
- Agonistes PPAR-beta/delta pour le diabète de type 2 et la dyslipidémie: un orphelin adopté qui cherche encore un foyer. | Billin, AN. 2008. Expert Opin Investig Drugs. 17: 1465-71. PMID: 18808307
- De la forme moléculaire aux agents bioactifs puissants II: conception de novo basée sur les fragments. | Proschak, E., et al. 2009. ChemMedChem. 4: 45-8. PMID: 19058280
- Le facteur 21 de croissance des fibroblastes circulants est induit par les agonistes des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes mais pas par la cétose chez l'homme. | Christodoulides, C., et al. 2009. J Clin Endocrinol Metab. 94: 3594-601. PMID: 19531592
- Expression renforcée par un ligand et essai dans les cellules du domaine de liaison du ligand du récepteur alpha des proliférateurs de peroxysomes humain. | Velkov, T., et al. 2010. Protein Expr Purif. 70: 260-9. PMID: 19782138
- L'inhibition sélective de la CETP et l'agonisme PPARalpha augmentent le cholestérol HDL et réduisent le cholestérol LDL chez les souris transgéniques ApoB100/human CETP. | Hansen, MK., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 15: 196-202. PMID: 20332533
- Prédiction de l'agonisme PPARα des fibrates par des approches combinées MM-docking. | Lannutti, F., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 865-75. PMID: 21414824
- Évaluation comparative du gemcabène et des ligands des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes dans les essais transcriptionnels des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes: Implication pour le traitement de l'hyperlipidémie et des maladies cardiovasculaires. | Bisgaier, CL., et al. 2018. J Cardiovasc Pharmacol. 72: 3-10. PMID: 29621036
- Évolution guidée par la structure d'un chémotype de 2-phényl-4-carboxyquinoléine en agonistes sélectifs de PPARα: Nouvelles pistes pour les affections oculo-vasculaires. | Dou, XZ., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 2717-2722. PMID: 29628329
- Le fénofibrate réduit la gravité de la neurorétinopathie dans un modèle de diabète de type 2 sans induire l'expression génétique rétinienne dépendante du récepteur alpha des proliférateurs de peroxysomes. | Enright, JM., et al. 2020. J Clin Med. 10: PMID: 33396512
- Restauration des niveaux cellulaires de NAD(P)H par stimulation PPARα et LXRα pour améliorer la déficience du complexe I mitochondrial. | Frambach, SJCM., et al. 2022. Life Sci. 300: 120571. PMID: 35469913
Activateur de:
PPAR alpha.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GW 590735, 1 mg | sc-221701 | 1 mg | $66.00 | |||
GW 590735, 5 mg | sc-221701A | 5 mg | $398.00 |