CITCO (CAS 338404-52-7)
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CITCO est un composé imidazothiazole perméable aux cellules qui agit comme un agoniste puissant et sélectif du MB67 humain (récepteur nucléaire orphelin constitutif de l'androstane, CAR). CITCO présente également une sélectivité ~100 fois supérieure pour le MB67 (CAR) par rapport au récepteur xénobiotique pregnane X (PXR) dans les essais de transfection transitoire (EC50 = 25 nM vs. 3 muM) et ne présente aucune activité détectable sur 15 autres récepteurs nucléaires testés, même à des concentrations aussi élevées que 10 muM. Le citco, ou 2-chloro-4-nitroaniline, est un solide cristallin jaune utilisé dans les expériences de laboratoire en raison de ses diverses propriétés. Avec un point de fusion de 160 °C et un point d'ébullition de 238 °C, le Citco peut agir comme un inhibiteur d'enzymes spécifiques dans l'organisme, notamment les enzymes du cytochrome P450.
CITCO (CAS 338404-52-7) Références
- Identification d'un nouvel agoniste constitutif du récepteur de l'androstane humain (CAR) et son utilisation pour l'identification des gènes cibles du CAR. | Maglich, JM., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 17277-83. PMID: 12611900
- Régulation transcriptionnelle des gènes du cytochrome p450 2B par les récepteurs nucléaires. | Wang, H. and Negishi, M. 2003. Curr Drug Metab. 4: 515-25. PMID: 14683479
- L'agoniste constitutionnel des récepteurs de l'androstane CITCO inhibe la croissance et l'expansion des cellules souches des tumeurs cérébrales. | Chakraborty, S., et al. 2011. Br J Cancer. 104: 448-59. PMID: 21224854
- Nouveaux outils in vitro pour étudier la biologie du récepteur constitutif de l'androstane humain (CAR): découverte et comparaison d'agonistes inverses du CAR humain. | Küblbeck, J., et al. 2011. Mol Pharm. 8: 2424-33. PMID: 22044162
- Le TO901317, un puissant agoniste du LXR, est un agoniste inverse du CAR. | Kanno, Y., et al. 2013. J Toxicol Sci. 38: 309-15. PMID: 23665929
- Le nigramide J est un nouvel agoniste inverse puissant du récepteur constitutif humain de l'androstane. | Kanno, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: 2. PMID: 25505573
- L'utilisation du test LanthaScreen TR-FRET CAR Coactivator Assay dans la caractérisation des agonistes inverses du récepteur de l'androstane constitutif (CAR). | Carazo, A. and Pávek, P. 2015. Sensors (Basel). 15: 9265-76. PMID: 25905697
- Identification quantitative à haut débit de médicaments en tant que modulateurs du récepteur androstane constitutif humain. | Lynch, C., et al. 2015. Sci Rep. 5: 10405. PMID: 25993555
- L'activation du récepteur androstane constitutif augmente l'index thérapeutique du CHOP dans le traitement des lymphomes. | Hedrich, WD., et al. 2016. Mol Cancer Ther. 15: 392-401. PMID: 26823489
- Agoniste constitutif du récepteur de l'androstane humain DL5016: Un nouveau sensibilisateur pour les chimiothérapies à base de cyclophosphamide. | Liang, D., et al. 2019. Eur J Med Chem. 179: 84-99. PMID: 31247375
- DL5050, un agoniste sélectif du récepteur humain constitutif de l'androstane. | Liang, D., et al. 2019. ACS Med Chem Lett. 10: 1039-1044. PMID: 31312405
- CITCO se lie directement au récepteur humain de la prégnane X et l'active. | Lin, W., et al. 2020. Mol Pharmacol. 97: 180-190. PMID: 31882411
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
CITCO, 5 mg | sc-202544 | 5 mg | $82.00 | |||
CITCO, 25 mg | sc-202544A | 25 mg | $306.00 |