CarbamazepineA sodium channel protein inhibitor

Carbamazepine (CAS 298-46-4)

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Synonyme: 5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide
Application: A sodium channel protein inhibitor
Numéro CAS: 298-46-4
Pureté: ≥98%
Masse Moléculaire: 236.27
Formule Moléculaire: C15H12N2O
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Carbamazepine is a sodium channel protein inhibitor. Carbamazepine is a compound consisting of a planar ring and is of particular interest in studying sodium channel interactions and cytochrome P450 (CYP). Carbamazepine has been used in the study of sodium channels in neuronal cells. This compound is reported to bind within the inner pore of the sodium channel via affinity binding with the IV-S6 domain. Additionally, Carbamazepine is reported to be a mechanism-based inhibitor of CYP1A2 as this compound contains a planar ring reported to fit within the planar active site of CYP1A2. This compound is also noted to be an in vitro inducer of CYP3A4, the main human metabolizing enzyme present in the liver and intestine.


Références

1. Ohno, Y., et al. 2008. Clin Pharmacokinet. 47: 669-680. PMID: 18783297
2. Bourin, M., et al. 2009. Curr Drug Targets. 10: 1052-1060. PMID: 19702557
3. Wang, B. and Zhou, S.F. 2009. Curr. Med. Chem. 16: 4066-4218. PMID: 19754423
4. Lipkind, G.M. and Fozzard, H.A. 2010. Mol. Pharmacol. 78: 631-638. PMID: 20643904

Apparence :
Crystalline
État Physique :
Solid
Solubilité :
Soluble in ethanol (25 mM), acetone, propylene glycol, chloroform (1:10), 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (29 mg/ml), DMSO (100 mM), methanol, DMF, and ethylene glycol monoethyl ether. Slightly soluble in glacial acetic acid.Insoluble in water.
STOCKAGE :
Store at 4° C
Point de fusion :
191-192° C (lit.)
Point d'Ébullition :
~411.0° C at 760 mmHg (Predicted)
Densité :
~1.3 g/cm3 (Predicted)
Indice de Réfraction :
n20D 1.67 (Predicted)
IC50 :
Sodium channel protein type VIII alpha subunit: IC50 = 30 µM (rat); Sodium channel protein type IX alpha subunit: IC50 = 22 µM (human); Sodium channel protein type VI alpha subunit: IC50 = 30 µM (rat); Sodium channel protein type V alpha subunit: IC50 = 30 µM (rat)
Ki Data :
Sodium channel protein type IV alpha subunit: Ki= 52 µM (human)
Valeurs pK :
pKa: 13.94
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
WGK Allemagne :
2
RTECS :
HN8225000
PubChem CID :
2554
Index Merck :
14: 1781
Numéro MDL :
MFCD00005073
Numéro CE :
206-062-7
Registre Beilstein :
1246090
SMILES :
C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N

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CERTIFICAT D'ANALYSE

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Carbamazepine  Références bibliographiques

Consultez les publications faisant référence à l' utilisation de Carbamazepine. Cliquez sur le lien pour afficher lentrée PubMed .

Citations 1 à 2 sur un total de 2

PMID: # 24910239  Penner, N. et al. 2014. Drug Metab Lett. 8: 36-42.

PMID: # 23751335  Writer, JH. et al. 2013. Sci. Total Environ. 461-462: 519-27.

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