Date published: 2025-9-6

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BMS 182874 hydrochloride (CAS 1215703-04-0)

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Application(s):
BMS 182874 hydrochloride est un antagoniste non peptidique compétitif de l'endothéline ETAR.
Numéro CAS:
1215703-04-0
Masse Moléculaire:
381.88
Formule Moléculaire:
C17H19N3O3S•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de BMS 182874 est un antagoniste non peptidique puissant, sélectif et compétitif des récepteurs ETAR de l'endothéline (Ki = 48 nM). Il présente une sélectivité > 1000 fois supérieure à celle des récepteurs ETB. Le chlorhydrate de BMS 182874 inhibe la réponse pressive induite par l'ET-1 in vivo. Il inhibe la réponse pressive induite par l'ET-1 ainsi que la contraction musculaire longitudinale induite par l'ET-1 in vitro.


BMS 182874 hydrochloride (CAS 1215703-04-0) Références

  1. L'antagoniste du récepteur ET(A) prévient l'élévation de la pression artérielle et le remodelage vasculaire chez les rats infusés à l'aldostérone.  |  Park, JB. and Schiffrin, EL. 2001. Hypertension. 37: 1444-9. PMID: 11408393
  2. La pression artérielle moyenne élevée chez le rat ovariectomisé a été normalisée par un traitement antagoniste des récepteurs ET(A): absence d'hypertrophie et de fibrose cardiaques.  |  Mercier, I., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 685-92. PMID: 12086977
  3. Contribution de l'endothéline-1 à l'activation de la protéine activatrice rénale-1 et à l'infiltration des macrophages dans l'hypertension induite par l'aldostérone.  |  Tostes, RC., et al. 2002. Clin Sci (Lond). 103 Suppl 48: 25S-30S. PMID: 12193048
  4. La fibrose cardiaque survient précocement et implique les récepteurs de l'endothéline et de l'AT-1 dans l'hypertension due à l'angiotensine II endogène.  |  Seccia, TM., et al. 2003. J Am Coll Cardiol. 41: 666-73. PMID: 12598081
  5. Le blocage des récepteurs ETA diminue la production de superoxyde vasculaire dans l'hypertension due au sel DOCA.  |  Callera, GE., et al. 2003. Hypertension. 42: 811-7. PMID: 12913063
  6. Le blocage sélectif du récepteur du sous-type A de l'endothéline diminue l'athérosclérose précoce chez les hamsters nourris au cholestérol.  |  Kowala, MC., et al. 1995. Am J Pathol. 146: 819-26. PMID: 7717449
  7. Effets antihypertenseurs d'un nouvel antagoniste du récepteur de l'endothéline-A chez le rat.  |  Bird, JE., et al. 1995. Hypertension. 25: 1191-5. PMID: 7768562
  8. Le BMS-182874 est un antagoniste sélectif et non peptidique du récepteur ETA de l'endothéline.  |  Webb, ML., et al. 1995. J Pharmacol Exp Ther. 272: 1124-34. PMID: 7891325
  9. Contraction médiée par le récepteur de l'endothéline B des artères pulmonaires de résistance humaines et de rat et effet de l'hypertension pulmonaire sur les réponses à l'endothéline chez le rat.  |  McCulloch, KM. and MacLean, MR. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26 Suppl 3: S169-76. PMID: 8587353
  10. L'antagoniste des récepteurs de l'endothéline BMS-182874, actif par voie orale, supprime le développement néointimal dans les artères carotides de rat endommagées par un ballon.  |  Ferrer, P., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 26: 908-15. PMID: 8606527
  11. Analyse mutationnelle du récepteur de l'endothéline de type A (ETA): interactions et modèle de l'antagoniste sélectif de l'ETA BMS-182874 avec la cavité de liaison putative du récepteur de l'ETA.  |  Webb, ML., et al. 1996. Biochemistry. 35: 2548-56. PMID: 8611558
  12. Influence des antagonistes spécifiques et non spécifiques des récepteurs de l'endothéline sur la morphologie rénale chez les rats ayant subi une ablation rénale chirurgicale.  |  Nabokov, A., et al. 1996. Nephrol Dial Transplant. 11: 514-20. PMID: 8671823
  13. Rôle des récepteurs ETA de l'endothéline dans la régulation de la fonction rénale chez les rats spontanément hypertendus.  |  Bird, JE., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 294: 183-9. PMID: 8788430
  14. Pharmacologie de deux nouveaux antagonistes mixtes des récepteurs ETA/ETB, BQ-928 et 238, dans les artères carotide et pulmonaire et dans le rein perfusé du lapin.  |  Maurice, MC., et al. 1997. Br J Pharmacol. 120: 319-25. PMID: 9117126
  15. L'antagoniste du récepteur ETA, BMS-182874, réduit l'hypertension pulmonaire hypoxique aiguë chez le porc in vivo.  |  Holm, P., et al. 1998. Cardiovasc Res. 37: 765-71. PMID: 9659461

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BMS 182874 hydrochloride, 5 mg

sc-361123
5 mg
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BMS 182874 hydrochloride, 25 mg

sc-361123A
25 mg
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