Inhibiteurs Stap2

Les inhibiteurs de Stap2 les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le PP 2 CAS 172889-27-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le Dasatinib CAS 302962-49-8 et le SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques de Stap2 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de plusieurs mécanismes liés à la perturbation des voies de signalisation. La staurosporine, par exemple, est un puissant inhibiteur de protéine kinase qui peut réduire l'activation des protéines en aval dont la fonction de Stap2 peut avoir besoin, ce qui entraîne essentiellement une diminution de l'activité de Stap2 en raison de la réduction des événements de phosphorylation. De même, la PP2 cible spécifiquement les kinases de la famille Src, qui sont importantes pour divers processus de signalisation cellulaire, et en inhibant ces kinases, la PP2 peut diminuer la phosphorylation et l'activation des protéines qui font partie du réseau de signalisation de Stap2. LY294002 et Wortmannin sont des inhibiteurs de PI3K, une kinase clé dans de nombreuses voies de signalisation, et leur inhibition est susceptible d'entraîner une diminution de l'activité de Stap2 en limitant la production de PIP3 et l'activation d'AKT, réduisant ainsi les événements de signalisation en aval dans lesquels Stap2 est impliqué.

Le dasatinib, en ciblant les kinases de la famille Src, peut diminuer l'activation des cascades de signalisation nécessaires à la fonction de Stap2. L'inhibition de JNK par SP600125 peut conduire à une réduction de l'activité des facteurs de transcription qui régulent l'expression ou l'activité des protéines interagissant avec ou régulant Stap2, diminuant ainsi son rendement fonctionnel. U0126 et PD98059 interrompent l'axe de signalisation MEK-ERK, qui est une voie critique pour la régulation de diverses fonctions cellulaires, y compris celles associées à Stap2. SB203580 cible la MAP kinase p38, qui est impliquée dans la réponse aux signaux de stress qui pourraient autrement activer Stap2. La rapamycine inhibe mTOR, ce qui entraîne une diminution des processus de signalisation essentiels à la croissance et à la prolifération cellulaires, dans lesquels Stap2 peut jouer un rôle. Enfin, des inhibiteurs comme le Gefitinib et le Sorafenib ciblent les tyrosines kinases, y compris l'EGFR et plusieurs autres, qui sont en amont de multiples voies de signalisation qui pourraient impliquer Stap2, réduisant ainsi l'activité de la kinase et la signalisation subséquente nécessaire à la fonction de Stap2 dans les processus cellulaires.