Inhibiteurs SHKBP1

Les inhibiteurs courants de SHKBP1 comprennent, entre autres, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, XAV939 CAS 284028-89-3, l'inhibiteur de la β-caténine/Tcf, FH535 CAS 108409-83-2, JW 55 CAS 664993-53-7 et la calphostine C CAS 121263-19-2.

La classe chimique des inhibiteurs de SHKBP1 est principalement axée sur l'atténuation de la voie de signalisation Wnt dans laquelle SHKBP1 joue un rôle. Ces produits chimiques exploitent diverses cibles au sein de la voie pour modifier sa signalisation. Par exemple, IWR-1-endo et XAV939 agissent en stabilisant Axin, affectant ainsi la dégradation de la β-caténine, qui est un facteur essentiel de la signalisation Wnt. D'autre part, FH535 et JW55 modulent l'action des signaux Wnt et PPAR, offrant un champ d'inhibition plus large qui inclut SHKBP1.

Les inhibiteurs tels que PKF115-584, ICG-001 et CCT036477 se concentrent directement sur les interactions β-caténine qui sont cruciales pour l'activation de la voie Wnt. Ces composés inhibent l'interaction de la β-caténine avec le TCF ou le CBP, qui sont essentiels pour les effets en aval de la signalisation Wnt et donc pour SHKBP1. D'autres composés comme LGK-974 et KY02111 ciblent les composants enzymatiques et récepteurs de la voie Wnt, respectivement. En résumé, ces produits chimiques offrent une approche ciblée pour atténuer la voie Wnt et, par conséquent, le rôle de SHKBP1 dans les interactions protéine-protéine et la signalisation.