RSP3 Activateurs

Les activateurs RSP3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le Rolipram CAS 61413-54-5 et l'IBMX CAS 28822-58-4.

Les activateurs RSP3 sont un ensemble de composés qui fonctionnent principalement par la modulation de la voie de signalisation de l'AMPc. Des composés tels que la forskoline, la 8-Br-cAMP et l'isoprotérénol agissent en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, soit par l'activation directe de l'adénylate cyclase, soit en agissant comme agoniste au niveau du récepteur bêta-adrénergique. Les niveaux élevés d'AMPc conduisent à l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle la RSP3, conduisant à son activation fonctionnelle. Le dichlorhydrate de H-89, quant à lui, agit en inhibant la PKA, augmentant ainsi le pool de PKA non phosphorylée qui peut alors phosphoryler et activer la RSP3.

D'autres composés de cette classe, tels que le Rolipram, l'IBMX, la Vinpocetine, le Zaprinast, le Cilostazol, la Pentoxyfylline, la Théophylline et la Papavérine, agissent en inhibant divers types de phosphodiestérases, qui sont des enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. En inhibant ces enzymes, ces composés augmentent effectivement les niveaux intracellulaires d'AMPc. Comme pour le groupe de composés précédent, cette augmentation de l'AMPc entraîne l'activation de la PKA, qui phosphoryle et active la RSP3.