Inhibiteurs PTOV1

Les inhibiteurs de PTOV1 courants comprennent, entre autres, le MLN8237 CAS 1028486-01-2, le Palbociclib CAS 571190-30-2, l'Ulixertinib CAS 869886-67-9, le Lenvatinib CAS 417716-92-8 et la Rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs chimiques de PTOV1 comprennent une gamme de composés qui ciblent diverses voies de signalisation et enzymes dont on sait qu'elles interagissent avec PTOV1 ou régulent sa fonction. L'alizertib est un inhibiteur de l'Aurora kinase A, une kinase qui phosphoryle le PTOV1, ce qui entraîne son inactivation fonctionnelle. Lorsque l'Alisertib inhibe la kinase Aurora A, il en résulte une diminution de l'activité de PTOV1 en raison de l'absence des événements de phosphorylation nécessaires. De même, le Palbociclib (PD 0332991) inhibe les CDK4/6, des protéines cruciales pour la progression du cycle cellulaire. Comme PTOV1 est impliqué dans la prolifération cellulaire, l'inhibition de CDK4/6 par le Palbociclib entraîne un arrêt du cycle cellulaire, qui pourrait à son tour conduire à une réduction conséquente des niveaux et de l'activité de PTOV1 dans la cellule. L'ulixertinib, un inhibiteur puissant et sélectif de la signalisation ERK1/2, peut également jouer un rôle dans la réduction de l'activation de PTOV1, car PTOV1 peut fonctionner en aval de la signalisation ERK. L'inhibition d'ERK1/2 par l'Ulixertinib constitue donc une méthode permettant de réduire l'activité du PTOV1.

En outre, le Lenvatinib cible le VEGFR2, un récepteur qui, lorsqu'il est activé, peut impliquer PTOV1 dans la signalisation en aval. L'utilisation du lenvatinib pourrait donc entraîner l'inhibition de la signalisation fonctionnelle de PTOV1. La rapamycine et son analogue, l'évérolimus, inhibent tous deux la mTOR, une molécule de signalisation qui régule divers processus cellulaires, y compris ceux liés à la fonction de PTOV1. L'inhibition de mTOR par ces composés peut donc atténuer l'activité de PTOV1. L'omipalisib est connu pour inhiber les voies de signalisation PI3K/mTOR, qui sont interconnectées avec les voies de signalisation PTOV1, et l'action de l'omipalisib peut donc conduire à l'inhibition de la fonction PTOV1. Le sunitinib, le vandétanib, l'axitinib, l'erlotinib et le sorafénib sont des inhibiteurs multicibles qui agissent sur plusieurs récepteurs tyrosine kinases et sur les voies de signalisation en aval qui sont impliquées dans la régulation de la fonction du PTOV1. Ces inhibiteurs peuvent perturber la signalisation nécessaire au bon fonctionnement de PTOV1, inhibant ainsi efficacement son activité. Le vandétanib, par exemple, inhibe les voies de signalisation du VEGFR et de l'EGFR, qui régulent le PTOV1, et son utilisation peut donc entraîner l'inhibition directe du PTOV1. De même, l'erlotinib cible l'EGFR, dont l'inhibition peut entraîner une réduction de l'activité du PTOV1. L'inhibition multikinase du sorafenib, qui affecte les voies régulant le PTOV1, peut également contribuer à l'inhibition fonctionnelle du PTOV1.