OR3A1 Activateurs

Les activateurs OR3A1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la théophylline CAS 58-55-9, la caféine CAS 58-08-2 et le PGE2 CAS 363-24-6.

La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, un messager secondaire essentiel qui renforce la signalisation des RCPG et, par conséquent, l'activité du récepteur OR3A1. Des substances comme l'IBMX, la théophylline, la caféine, le zaprinast, le rolipram et le BAY 60-7550 sont des inhibiteurs de la phosphodiestérase. Le fait qu'elles empêchent la dégradation de l'AMPc entraîne une augmentation de la force de signalisation intracellulaire, ce qui peut amplifier l'activation du récepteur OR3A1. Des composés comme la prostaglandine E2 s'engagent avec leurs RCPG spécifiques pour élever les concentrations d'AMPc, qui à leur tour peuvent influencer la signalisation des récepteurs OR3A1. Cette modulation reflète un thème commun à ces activateurs: la manipulation des niveaux d'AMPc, que ce soit en favorisant sa production ou en empêchant sa dégradation, qui sert de point de contrôle central dans la régulation d'OR3A1.

L'histamine et l'adénosine, qui se lient chacune à leur GPCR respectif, déclenchent des cascades de signalisation qui entraînent une augmentation des niveaux d'AMPc ou de calcium, ce qui peut indirectement influer sur la dynamique opérationnelle d'OR3A1. L'isoprotérénol, qui agit comme un agoniste bêta-adrénergique synthétique, stimule également la production d'AMPc, ce qui peut entraîner une augmentation de la signalisation de l'OR3A1. Le glucagon souligne encore ce point commun, puisqu'il agit par l'intermédiaire de son propre GPCR pour augmenter les niveaux d'AMPc, influençant ainsi l'activité d'OR3A1.