Inhibiteurs NOMO

Les inhibiteurs courants de la NOMO comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le LY 364947 CAS 396129-53-6, l'A 83-01 CAS 909910-43-6, le SB-505124 CAS 694433-59-5 et la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoléine CAS 1062368-24-4.

Les inhibiteurs de la NOMO, en tant que classe chimique, ne sont pas bien définis en raison de la nature indirecte des mécanismes d'inhibition. Ces composés se caractérisent par leur capacité à moduler les voies de signalisation directement ou indirectement liées à la fonction de la NOMO. Étant donné que l'on pense que NOMO est associée à la voie de signalisation nodale, les inhibiteurs répertoriés ciblent divers composants du réseau de signalisation de la superfamille TGF-β, qui comprend les voies nodale, activine et BMP. Ces voies convergent vers un groupe commun de protéines intracellulaires, les SMAD, qui transmettent des signaux de la surface cellulaire au noyau, régulant ainsi l'expression des gènes.

Les composés présentés ici sont principalement des inhibiteurs de kinases qui ciblent les récepteurs à sérine/thréonine kinase (ALK) impliqués dans la propagation des signaux de la famille TGF-β. En inhibant ces récepteurs, ils peuvent empêcher la phosphorylation nécessaire à l'activation des protéines SMAD. Une fois activées, les protéines SMAD forment des complexes qui se déplacent vers le noyau et affectent la transcription des gènes. Par conséquent, en empêchant l'activation des protéines SMAD, ces inhibiteurs peuvent supprimer les événements de signalisation en aval que NOMO pourrait moduler.