mAChR M1 Activateurs

Les activateurs mAChR M1 courants comprennent, sans s'y limiter, le sel de chlorhydrate de cevimeline CAS 107220-28-0, l'iodure de cis-2-méthyl-5-triméthylammonium-méthyl-1,3-oxathiolane CAS 76541-57-6, la N-Desméthylclozapine CAS 6104-71-8, le Sesquifumarate d'oxotremorine CAS 17360-35-9 et le chlorhydrate de milameline CAS 139886-32-1.

Les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR) sont une classe de récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) que l'on trouve dans divers tissus de l'organisme, notamment dans le système nerveux central, le système nerveux périphérique et d'autres organes. Parmi les sous-types de mAChR, les récepteurs M1 occupent une position unique en raison de leur expression prédominante dans le système nerveux central, en particulier dans les régions associées à la cognition et à la mémoire, ce qui en fait une cible intéressante pour la recherche pharmacologique. Les activateurs de mAChR M1 sont une classe de composés qui ciblent et activent spécifiquement ces récepteurs M1.

Le sous-type M1 de mAChR est principalement responsable de la médiation des effets du neurotransmetteur acétylcholine dans le cerveau. Lorsqu'ils sont activés, les récepteurs M1 stimulent les voies de signalisation intracellulaires, notamment la cascade d'hydrolyse des phosphoinositides, qui entraîne une augmentation du calcium intracellulaire et l'activation de la protéine kinase C. Ces événements de signalisation jouent un rôle crucial dans la modulation de la transmission synaptique, de la mémoire et des processus cognitifs. Par conséquent, les composés conçus pour activer sélectivement les récepteurs M1 sont particulièrement intéressants pour comprendre les rôles physiologiques et pathologiques de ces récepteurs dans le cerveau. Les chercheurs ont développé une variété d'activateurs M1, qui peuvent servir d'outils précieux pour étudier les conséquences fonctionnelles de l'activation des récepteurs M1.