Gm71 Activateurs

Les activateurs courants de la Gm71 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.

Les activateurs de la protéine lysine (K) méthyltransférase contenant de la valosine peuvent influencer l'activité de cette enzyme par diverses voies biochimiques. Par exemple, des composés comme la forskoline, en stimulant l'adénylate cyclase, augmentent les niveaux d'AMPc, favorisant indirectement l'activation de la PKA. La PKA activée peut phosphoryler des protéines, ce qui peut influencer l'activité de méthylation de Vcpkmt, car les états de phosphorylation peuvent modifier la disponibilité des substrats ou les interactions enzymatiques. De même, l'Ionomycine, par son rôle d'ionophore calcique, peut activer les CaMK, qui peuvent phosphoryler des protéines qui sont des substrats potentiels de la Vcpkmt ou des facteurs de régulation, renforçant ainsi la fonction de méthyltransférase de l'enzyme.

D'autres activateurs agissent en modifiant la disponibilité du substrat ou le milieu de l'enzyme. Par exemple, l'épigallocatéchine gallate (EGCG) et le SAHA inhibent les désacétylases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'acétylation des histones, qui pourraient être des substrats préférés pour la Vcpkmt, renforçant ainsi son activité. L'augmentation des niveaux intracellulaires de SAM, un donneur de groupe méthyle, augmente directement les capacités de méthylation de Vcpkmt.