CDV3 Activateurs

Les activateurs CDV3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.

Les activateurs du CDV3 englobent une classe variée de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle du CDV3 par des voies biochimiques diverses mais spécifiques. La forskoline, l'isoprotérénol, l'épinéphrine, la PGE2, l'IBMX et le Rolipram augmentent tous l'AMPc intracellulaire, un messager secondaire essentiel qui active la PKA. La PKA, à son tour, phosphoryle des cibles en aval dans la cascade de signalisation dont fait partie le CDV3, ce qui conduit à son activation. La spécificité de cette activation est due au fait que la PKA phosphoryle directement les substrats impliqués dans la voie du CDV3, plutôt que d'exercer un effet à large spectre. En outre, les inhibiteurs de la PDE, notamment l'IBMX, le citrate de sildénafil, le Zaprinast et le Rolipram, empêchent la dégradation des nucléotides cycliques, renforçant ainsi la signalisation qui converge vers l'activation du CDV3.

Par ailleurs, la PMA et l'anisomycine activent des protéines kinases telles que la PKC et les protéines kinases activées par le stress, respectivement. Ces kinases phosphorylent des protéines au sein des réseaux de signalisation qui sont directement impliqués dans le CDV3, conduisant ainsi indirectement à son activité accrue. De plus, les ionophores calciques Ionomycin et A23187 augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les kinases dépendantes de la calmoduline capables d'interagir avec la voie de signalisation du CDV3. Grâce à ces actions mécaniques, ces composés garantissent que l'activité du CDV3 est renforcée par des événements de phosphorylation qui sont au cœur de son rôle fonctionnel dans la signalisation cellulaire.