TubacinA selective inhibitor of HDAC6 that reversibly inhibits α-tubulin deacetylation

Tubacin (CAS 537049-40-4)

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Sinónimo: N1-[4-[(2R,4R,6S)-4-[[(4,5-diphenyl-2-oxazolyl)thio]methyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N8-hydroxy-octanediamide
Solicitud: A selective inhibitor of HDAC6 that reversibly inhibits α-tubulin deacetylation
Número de CAS: 537049-40-4
Pureza: ≥90%
Peso Molecular: 721.86
Fórmula Molecular: C41H43N3O7S
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
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Tubacin is a selective inhibitor of HDAC6 via inhibition of the second deacetylase domain (DD2). Tubacin does not inhibit HDAC6 histone deacetylase activity. Instead, it reversibly inhibits α-tubulin deacetylation. Tubacin increases α-tubulin acetylation levels with no effect on histone acetylation or cell cycle progression.

Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in DMSO (10 mM).
ALMACENAMIENTO :
Store at -20° C
Densidad :
~1.3 g/cm3 (Predicted)
Indice de Refracción :
n20D 1.67 (Predicted)
Actividad Óptica :
α20/D -54.9°, c = 0.44 in methanol
IC50 :
Histone deacetylase 6: IC50 = 13 nM (human); Histone deacetylase 1: IC50 = 240 nM (human); Histone deacetylase 2: IC50 = 260 nM (human); Histone deacetylase 3: IC50 = 630 nM (human); Histone deacetylase 4: IC50 = 450 nM (human); Histone deacetylase 5: IC50 = 450 nM (human); Histone deacetylase 7: IC50 = 450 nM (human); Histone deacetylase 8: IC50 = 5 µM (human); Histone deacetylase HD2: IC50 = 2 µM (Zea mays); Histone deacetylase 6: EC5050 = 2.9 µM (human); Histone deacetylase 1: EC5050 = 217 µM (human)
Datos Ki :
Histone deacetylase 1: Ki= 28 nM (human); Histone deacetylase 2: Ki= 42 nM (human); Histone deacetylase 3: Ki= 275 nM (human); Histone deacetylase 4: Ki= 17 µM (human); Histone deacetylase 5: Ki= 1.5 µM (human); Histone deacetylase 6: Ki= 16 nM (human); Histone deacetylase 7: Ki= 8.5 µM (human); Histone deacetylase 8: Ki= 170 nM (human); Histone deacetylase 9: Ki= 6.3 µM (human)
Valores de pK :
pKa: 9.48 (Predicted), pKb: 0.25 (Predicted)
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
PubChem CID :
6675804
Número MDL :
MFCD18804186
SMILES :
C1[C@@H](O[C@@H](O[C@@H]1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC

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Tubacin  Menciones del Producto

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PMID: # 26507311  Zhu, T. et al. 2016. Neurobiol. Aging. 37: 91-102.

PMID: # 26246421  Ran, J. et al. 2015. Sci Rep. 5: 12917.

PMID: # 26643866  Watson, GW. et al. 2016. Exp. Biol. Med. (Maywood). 241: 1177-85.

PMID: # 25342559  Yang, Y. et al. 2014. Cell Res. 24: 1342-53.

PMID: # 25546298  Ding, N. et al. 2014. Cancer Cell Int. 14: 139.

PMID: # 23986755  Kajitani, N. et al. 2013. Front Microbiol. 4: 251.

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