Tenofovir-d6 (CAS 1020719-94-1)

El tenofovir-d6 es una versión deuterada del tenofovir, en la que seis átomos de hidrógeno se sustituyen por deuterio. Esta modificación se utiliza ampliamente en investigación para mejorar la comprensión de los perfiles metabólicos y cinéticos del tenofovir mediante diversas técnicas analíticas. El principal mecanismo de acción del tenofovir, y por tanto del tenofovir-d6, es su actividad como inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los nucleótidos (ITRN). El tenofovir es un análogo del adenosín 5'-monofosfato y, una vez fosforilado en la célula, su forma activa, el difosfato de tenofovir, compite con el desoxiadenosín 5'-trifosfato (dATP) natural por la incorporación al ADN vírico por parte de la transcriptasa inversa del VIH. Tras la incorporación, el tenofovir provoca la terminación de la cadena debido a la falta de un grupo 3'-OH necesario para la formación del enlace fosfodiéster con el siguiente nucleótido. Esto detiene la replicación del genoma viral, inhibiendo eficazmente la proliferación viral. En investigación, el tenofovir-d6 se utiliza principalmente en espectrometría de masas y espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN). La incorporación de átomos de deuterio mejora la sensibilidad de detección y la resolución en estas técnicas, lo que convierte al tenofovir-d6 en una valiosa herramienta para estudios cinéticos detallados. Los investigadores utilizan este compuesto deuterado para rastrear con mayor precisión la absorción, distribución, metabolismo y excreción del tenofovir, ya que los átomos de deuterio reducen el ruido de fondo y aumentan la precisión de las mediciones cuantitativas. Además, el tenofovir-d6 se utiliza en estudios que exploran los procesos enzimáticos implicados en la activación y el metabolismo del tenofovir. Comparando las vías del tenofovir y del tenofovir-d6, los científicos pueden identificar las enzimas y los cofactores específicos que intervienen en la conversión del tenofovir en su forma difosfato activa y, posteriormente, comprender cómo los distintos factores biológicos pueden afectar a su actividad.