Date published: 2025-9-6

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SR 95531 Hydrobromide (CAS 104104-50-9)

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Nombres Alternativos:
Gabazine; 6-imino-3-(4-methoxyphenyl)-1(6H)-pyridazinebutanoic acid, monohydrobromide
Solicitud:
SR 95531 Hydrobromide es un antagonista selectivo del receptor GABAA
Número de CAS:
104104-50-9
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
368.23
Fórmula Molecular:
C15H17N3O3•HBr
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El Hidrobromuro SR 95531 es una sustancia química que funciona como antagonista selectivo de los receptores GABAA. Actúa uniéndose al receptor GABAA e inhibiendo competitivamente la acción del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central. Al bloquear el receptor GABAA, el Hidrobromuro SR 95531 impide la afluencia de iones cloruro, lo que a su vez inhibe la hiperpolarización de la neurona y reduce los efectos inhibidores del GABA. El mecanismo de acción del Hidrobromuro de SR 95531 provoca la desinhibición de la actividad neuronal, lo que conduce a un aumento de la excitabilidad y a posibles convulsiones. El Hidrobromuro de SR 95531 se utiliza para estudiar el papel de los receptores GABAA en la señalización neuronal y para investigar los mecanismos subyacentes a la epilepsia y otros trastornos neurológicos.


SR 95531 Hydrobromide (CAS 104104-50-9) Referencias

  1. Diferentes residuos en la región alfa 1T60-alfa 1K70 del receptor GABA(A) median las acciones del GABA y del SR-95531.  |  Holden, JH. and Czajkowski, C. 2002. J Biol Chem. 277: 18785-92. PMID: 11896052
  2. Caracterización de la actividad antagonista y propiedades de unión de SR 95531, un derivado piridazinil-GABA, en cerebro de rata y células neuronales cerebelosas cultivadas.  |  Ito, Y., et al. 1992. Synapse. 10: 326-33. PMID: 1585261
  3. Cinética de inhibición de los receptores de glicina alfa1beta heteroméricos recombinantes de rata por el antagonista de baja afinidad SR-95531.  |  Beato, M., et al. 2007. J Physiol. 580: 171-9. PMID: 17218350
  4. Síntesis mejorada por microondas de piridazinas 2,3,6-trisustituidas: aplicación a la síntesis en cuatro pasos de gabazina (SR-95531).  |  Gavande, N., et al. 2010. Org Biomol Chem. 8: 4131-6. PMID: 20657924
  5. Síntesis y evaluación de antagonistas altamente potentes del receptor GABA(A) basados en gabazina (SR-95531).  |  Iqbal, F., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4252-4. PMID: 21664131
  6. Efectos de los antagonistas GABA, SR 95531 y bicuculina, sobre el flujo de cloruro regulado por el receptor GABAA en los sinaptoneurosomas corticales de rata.  |  Yu, S. and Ho, IK. 1990. Neurochem Res. 15: 905-10. PMID: 2177155
  7. Papel de la función de los receptores GABAA en la actividad peristáltica del íleon de cobaya: estudio comparativo con bicuculina, SR 95531 y picrotoxinina.  |  Tonini, M., et al. 1989. Br J Pharmacol. 97: 556-62. PMID: 2547476
  8. Actividad agonista GABA parcial del SR 95531 sobre la unión de [35S]TBPS, [3H]DMCM y [3H]lormetazepam a membranas de cerebro de rata.  |  Zimmermann, LN., et al. 1989. Biochem Pharmacol. 38: 2889-93. PMID: 2550012
  9. Las características de unión revelan actividades agonistas GABA parciales del SR 95531.  |  Zimmermann, LN., et al. 1989. J Protein Chem. 8: 355-6. PMID: 2551316
  10. La inhibición por GABA-A determina las propiedades de respuesta espacial y temporal de las células de Purkinje en el cerebelo del macaco.  |  Blazquez, PM. and Yakusheva, TA. 2015. Cell Rep. 11: 1043-53. PMID: 25959822
  11. Caracterización bioquímica de la interacción de tres derivados piridazinil-GABA con el sitio del receptor GABAA.  |  Heaulme, M., et al. 1986. Brain Res. 384: 224-31. PMID: 3022866
  12. Comprensión estructural de la interacción entre la gabazina (SR-95531) y los receptores GABA del Laodelphax striatellus.  |  Fujie, Y., et al. 2022. J Pestic Sci. 47: 78-85. PMID: 35800394
  13. Los antagonistas GABA diferencian entre subtipos de receptores GABAA/benzodiacepínicos recombinantes.  |  Lüddens, H. and Korpi, ER. 1995. J Neurosci. 15: 6957-62. PMID: 7472452
  14. El antagonismo diferencial por bicuculina y SR95531 de las corrientes inducidas por pentobarbitona en neuronas hipocampales cultivadas.  |  Uchida, I., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 307: 89-96. PMID: 8831109
  15. Contribuciones de los receptores GABAA y GABAC a la liberación de acetilcolina y a la selectividad direccional en la retina del conejo.  |  Massey, SC., et al. 1997. Vis Neurosci. 14: 939-48. PMID: 9364730

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

SR 95531 Hydrobromide, 10 mg

sc-203701
10 mg
$154.00

SR 95531 Hydrobromide, 50 mg

sc-203701A
50 mg
$506.00