SP600125A potent, selective and reversible inhibitor of JNK1, JNK-2, and JNK-3

SP600125 (CAS 129-56-6)

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Sinónimo: JNK Inhibitor II; Anthra(1,9-cd)pyrazol-6(2H)-one
Solicitud: A potent, selective and reversible inhibitor of JNK1, JNK-2, and JNK-3
Número de CAS: 129-56-6
Pureza: ≥97%
Peso Molecular: 220.23
Fórmula Molecular: C14H8N2O
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SP600125 is a potent, selective and reversible inhibitor of the three JNK enzymes (c-Jun N-terminal kinases), with IC50 = 40 nM for JNK1 and JNK2, and 90 nM for JNK3. Inhibition is competitive with respect to ATP, and over 300-fold more selective for JNK as compared to ERK1 and p38-2 MAP kinases. SP600125 was shown to cause a dose-dependent inhibition of the phosphorylation of c-Jun, and thereby the expression of inflammatory genes COX-2, IFN-γ, IL-2, TNF-α, and block the activation and differentiation of primary human CD4 cell cultures. SP 600125 has also been shown to prevent apoptosis in an array of cell types, and inhibit autophagy in HeLa cells.


References

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Apariencia :
Powder
Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in water (partly ), DMSO (100 mM), ethanol (5 mM), and methanol.
ALMACENAMIENTO :
Store at room temperature
Punto de Fusión :
283° C
Punto de ebullición :
~489.3° C at 760 mmHg (Predicted)
Densidad :
~1.5 g/cm3 (Predicted)
Indice de Refracción :
n20D 1.80 (Predicted)
IC50 :
JNK1: IC50 = 40 nM; JNK2: IC50 = 40 nM; JNK3: IC50 = 90 nM; PKR: IC50 = 8 µM (human)
Valores de pK :
pKa: 11.75 (Predicted)
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
WGK Alemania :
3
RTECS :
CB4585000
PubChem CID :
8515
Número MDL :
MFCD00022289
Número EC :
204-955-6
SMILES :
C1=CC=C2C(=C1)C3=NNC4=CC=CC(=C43)C2=O

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