SB-216763CAS: 280744-09-4
MF: C19H12Cl2N2O2
MW: 371.22
A potent, selective and ATP-competitive inhibitor of GSK-3α and GSK-3β.

SB-216763 (CAS 280744-09-4)

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Sinónimo: 3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Solicitud: A potent, selective and ATP-competitive inhibitor of GSK-3α and GSK-3β
Número de CAS: 280744-09-4
Pureza: ≥98%
Peso Molecular: 371.22
Fórmula Molecular: C19H12Cl2N2O2
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SB 216763 is a cell-permeable, potent, selective and ATP-competitive inhibitor of GSK-3 (Glycogen Synthase Kinase) with an IC50 value of 34 nM for GSK-3α and with similar potency for GSK-3β. In PC-12 cells, SB-216763 exhibits neuroprotective properties and protects cultured central and peripheral nervous system neurones from cell death. Furthermore, SB-216763 increases the concentration of cytoplasmic β-catenin through a GSK-3 dependent manner. These inhibitory effects are similar to those of Wnt.


References

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4. Schmöle, A.C., et al. 2010. Bioorg. Med. Chem. 18: 6785-6795. PMID: 20708937

Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in DMSO (>25 mg/ml), ethanol (1 mM), water (0.3 mg/ml) at 25.0° C, DMF, and 1:2 DMSO:PBS (pH 7.2) (30 µg/ml). Sparingly soluble in aqueous buffers.
ALMACENAMIENTO :
Store at room temperature
Punto de Fusión :
288-290° C
Punto de ebullición :
~598.1° C at 760 mmHg (Predicted)
Densidad :
~1.5 g/cm3 (Predicted)
Indice de Refracción :
n20D 1.70
IC50 :
GSK-3β: IC50 = 7 nM (human); GSK-3α: IC50 = 34 nM (human); Cyclin A2: IC50 = 269 nM (human); Cyclin-dependent kinase 2: IC50 = 269 nM (human); Cyclin A1: IC50 = 269 nM (human)
Datos Ki :
GSK-3α: Ki= 9 nM
Valores de pK :
pKa: 7.27
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
WGK Alemania :
3
RTECS :
UX9565000
PubChem CID :
176158
Número MDL :
MFCD09753369
SMILES :
CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl

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SB-216763  Menciones del Producto

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PMID: # 28207787  Ouyang, X. et al. 2017. PLoS ONE. 12: e0171898.

PMID: # 27658547  So, KY. et al. 2016. Toxicology. 370: 49-59.

PMID: # 27619995  Wu, Y. et al. 2016. J. Immunol.

PMID: # 26445356  2015. Biochem. Pharmacol. 98: 511-21.

PMID: # 26381174  So, KY. et al. 2015. Biochem. Biophys. Res. Commun. 466: 541-6.

PMID: # 25354204  2015. Int. J. Cancer. 136: 2304-15.

PMID: # 25273023  2015. Arch. Toxicol. 89: 1271-84.

PMID: # 25437872  2014. Cell Reprogram. 16: 456-66.

PMID: # 23897984  2013. Toxicol. Sci. 135: 380-9.

PMID: # 22482760  2012. J. Surg. Res. 178: 96-104.

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