S-(+)-PD 123177 trifluoroacetate salt

S-(+)-PD 123177 trifluoroacetate salt es un antagonista selectivo del receptor de angiotensina AT2. El receptor de angiotensina AT2 es un receptor atípico de siete dominios transmembrana que está acoplado a la activación de la tirosina fosfatasa y la inhibición de la MAP quinasa, y no sufre internalización inducida por agonistas. La activación inducida por éster de forbol de la proteína quinasa C (PKC) en células COS-7 que expresan el receptor HA-AT2 causó una rápida y específica fosforilación de un solo residuo (Ser354) ubicado en la cola citoplasmática del receptor. La activación agonista de los receptores AT2 por la angiotensina II (Ang II) también causó una rápida fosforilación dependiente de PKC de Ser354 que fue prevenida por el antagonista AT2, S-(+)-PD 123177, y por inhibidores de PKC. En células que coexpresan receptores AT1 y AT2, la fosforilación inducida por Ang II del receptor AT2 fue reducida por S-(+)-PD 123177 y abolida por el tratamiento con ambos antagonistas o con inhibidores de PKC. Estos hallazgos indican que el receptor AT2 es rápidamente fosforilado a través de PKC durante la activación homóloga por Ang II, y también sufre fosforilación heteróloga dependiente de PKC durante la activación del receptor AT1.