RG 108

RG 108 (CAS 48208-26-0)

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Sinónimo: DNA Methyltransferase Inhibitor
Solicitud: A Dnmt inhibitor that silences tumor suppressor genes
Número de CAS: 48208-26-0
Pureza: ≥97%
Peso Molecular: 334.33
Fórmula Molecular: C19H14N2O4
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
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RG 108 is a non-nucleoside DNA methyltransferase (Dnmt) inhibitor that blocks the enzyme active site. RG 108 inhibits DNA methylation in human cancer cell lines without detectable toxicity in vitro. The compound demethylates and reactivates epigenetically silences tumor suppressor genes.


References

Brueckner et al (2005) Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of DNA methyltransferase. Cancer Res. 65 6305. Stresemann et al (2006) Functional diversity of DNA methyltransferase inhibitors in human cancer cell lines. Cancer Res. 66 2794. Schirrmacher et al (2006) Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug.Chem. 17 261.

Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in DMSO (100 mM), water (<1 mg/ml at 25° C), ethanol (67 mg/ml at 25° C), and DMF (~30 mg/ml).
ALMACENAMIENTO :
Store at -20° C
Punto de Fusión :
271.38° C (Predicted)
Punto de ebullición :
605.99° C at 760 mmHg (Predicted)
Densidad :
1.50 g/cm3 (Predicted)
Indice de Refracción :
n20D 1.74 (Predicted)
Actividad Óptica :
α20/D -319.8°, c = 1 in ethanol
IC50 :
DNA methyltransferase: IC50 = 115 nM
Datos Ki :
CpG DNA methylase: Ki= 230 nM (Spiroplasma monobiae)
Valores de pK :
pKa: 3.62 (Predicted)
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
WGK Alemania :
3
PubChem CID :
16079004
Número MDL :
MFCD08705332
SMILES :
C1CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O

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CERTIFICADO DE ANÁLISIS

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