Estructura molecular de PHA 568487, Número CAS: 527680-56-4
PHA 568487 (CAS 527680-56-4)
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Nombres Alternativos:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl- 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-carboxamide fumarate
Solicitud:
PHA 568487 es un agonista del AChR α7
Número de CAS:
527680-56-4
Peso Molecular:
404.41
Fórmula Molecular:
C16H20N2O3•C4H4O4
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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La PHA 568487 es un inhibidor selectivo y potente de la cinasa dependiente de ciclina 9 (CDK9). Funciona uniéndose al sitio de unión al ATP de la CDK9, impidiendo así la fosforilación de la ARN polimerasa II e inhibiendo la transcripción. El mecanismo de acción del Pha 568487 altera el ciclo celular y conduce a la acumulación de células en la fase G1, induciendo en última instancia la apoptosis en las células cancerosas. La PHA 568487 puede regular a la baja la expresión de proteínas antiapoptóticas, lo que contribuye aún más a sus efectos proapoptóticos. Su capacidad para dirigir CDK9 puede ser útil para estudiar la regulación de la transcripción.
PHA 568487 (CAS 527680-56-4) Referencias
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- La disfunción de las vías de resolución de la inflamación se asocia con un deterioro cognitivo postoperatorio exagerado en un modelo de rata del síndrome metabólico. | Su, X., et al. 2013. Mol Med. 18: 1481-90. PMID: 23296426
- Contribución del receptor nicotínico α7 a la disfunción del epitelio de las vías respiratorias bajo exposición a la nicotina. | Maouche, K., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 4099-104. PMID: 23431157
- El donepezilo y el agonista alfa-7 PHA 568487, pero no la risperidona, mejoran los déficits de memoria espacial en un modelo subcrónico de ratón MK-801 de deterioro cognitivo en la esquizofrenia. | Karamihalev, S., et al. 2014. Behav Brain Res. 272: 248-51. PMID: 25036424
- El tratamiento con agonistas del receptor nicotínico de acetilcolina alfa-7 reduce la neuroinflamación, el estrés oxidativo y la lesión cerebral en ratones con ictus isquémico y fractura ósea. | Han, Z., et al. 2014. J Neurochem. 131: 498-508. PMID: 25040630
- La estimulación del receptor α7 nicotínico de acetilcolina protege contra la neuroinflamación tras fractura de tibia y endotoxemia en ratones. | Terrando, N., et al. 2015. Mol Med. 20: 667-75. PMID: 25365546
- Reducción de la inflamación y rescate de los déficits conductuales relacionados con la FTD en ratones deficientes en progranulina con agonistas del receptor α7 nicotínico de acetilcolina. | Minami, SS., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 97: 454-462. PMID: 26206194
- La activación del receptor de acetilcolina nicotínico alfa-7 reduce el edema cerebral en ratones con ictus isquémico y fractura ósea. | Zou, D., et al. 2017. Mol Neurobiol. 54: 8278-8286. PMID: 27914011
- Inflamación en el ictus: papel de la señalización colinérgica, purinérgica y glutamatérgica. | Martín, A., et al. 2018. Ther Adv Neurol Disord. 11: 1756286418774267. PMID: 29774059
- La reducción de la neuroinflamación alivia la disfunción de la memoria post fractura ósea y apoplejía en ratones. | Huo, K., et al. 2021. J Cereb Blood Flow Metab. 41: 2162-2173. PMID: 33641516
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AChR α 7.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
PHA 568487, 10 mg | sc-204186 | 10 mg | $101.00 | |||
| EE.UU: Sólo disponible en EE. | ||||||
PHA 568487, 50 mg | sc-204186A | 50 mg | $575.00 | |||
| EE.UU: Sólo disponible en EE. | ||||||