Estructura molecular de NESS 0327, Número CAS: 494844-07-4
NESS 0327 (CAS 494844-07-4)
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Nombres Alternativos:
8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide
Solicitud:
NESS 0327 es un potente antagonista selectivo del receptor CB1
Número de CAS:
494844-07-4
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
489.82
Fórmula Molecular:
C24H23Cl3N4O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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El NESS 0327 es un antagonista extremadamente potente del receptor cannabinoide, con una alta selectividad para el receptor CB1 en comparación con el receptor CB2, con valores Ki de 0,35 pM y 21 nM, respectivamente.1 Es un antagonista mucho más potente y más selectivo para el receptor CB1 en comparación con el SR 141716A. A concentraciones nM, el NESS 0327 inhibe competitivamente la unión del agonista CB sintético WIN 55.212-2 en membranas cerebelosas aisladas de rata y en conductos deferentes murinos.1,2 A diferencia del SR 141716A, el NESS 0327 a dosis más altas no actúa como agonista inverso del receptor CB1 y no produce efectos fisiológicos propios.1,2
NESS 0327 (CAS 494844-07-4) Referencias
- Síntesis y caracterización de NESS 0327: un nuevo antagonista putativo del receptor cannabinoide CB1. | Ruiu, S., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 363-70. PMID: 12663689
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- Excitación celular autónoma de las neuronas dopaminérgicas del mesencéfalo mediante la señalización lipídica dependiente de los endocannabinoides. | Gantz, SC. and Bean, BP. 2017. Neuron. 93: 1375-1387.e2. PMID: 28262417
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- La señalización tónica de los endocannabinoides abre la puerta a la plasticidad sináptica en las neuronas de serotonina del núcleo dorsal del rafe a través de los receptores activados por el proliferador de peroxisomas. | Oubraim, S., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 691219. PMID: 34262460
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- Un sistema completo de señalización endocannabinoide modula la transmisión sináptica entre neuronas humanas derivadas de células madre pluripotentes inducidas. | Asher, MJ., et al. 2023. Mol Pharmacol. 103: 100-112. PMID: 36379717
Inhibidor de:
CB1, CBS, y Clb1.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
NESS 0327, 1 mg | sc-222054 | 1 mg | $316.00 | |||
NESS 0327, 5 mg | sc-222054A | 5 mg | $1270.00 |