ForskolinAn adenylate cyclase activator and MAP kinase inhibitor

Forskolin (CAS 66575-29-9)

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Sinónimo: Colforsin; Coleonol;7β-Acetoxy-8,13-epoxy-1α,6β,9α-trihydroxylabd-14-en-11-one
Solicitud: An adenylate cyclase activator and MAP kinase inhibitor
Número de CAS: 66575-29-9
Pureza: ≥98%
Peso Molecular: 410.50
Fórmula Molecular: C22H34O7
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
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Forskolin is a diterpenoid isolated from Coleus forskohlii, interacts directly with the catalytic subunit of A cyclase (adenylate cyclase), activating the enzyme and raising intracellular levels of cAMP. Forskolin is cell permeable and active in vivo producing positive inotropic, platelet anti-aggregatory and anti-hypertensive effects in vitro. Has also been shown to exhibit smooth muscle relaxant activity, decrease in intraocular pressure and the promotion of hormonal release from the pituitary glands in vitro. Inhibits MAP kinase, induces phosphorylation of CREB, connexin 43, Bad, ATF-1 and PKB. Forskolin is an inhibitor of AChR.


References

1. Laurenza, A., et al., 1989. Forskolin: a specific stimulator of adenylyl cyclase or a diterpene with multiple sites of action? Trends in pharmacological sciences. 10(11): 442-7. PMID: 2692256
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3. de Souza, N J., et al., . Forskolin: a labdane diterpenoid with antihypertensive, positive inotropic, platelet aggregation inhibitory, and adenylate cyclase activating properties. Medicinal research reviews. 3(2): 201-19. PMID: 6345959

Uso :
Forskolin is soluble in ethanol and DMSO.
Apariencia :
Crystalline
Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in DMSO (5 mg/ml), ethanol, methanol, and Chloroform.
ALMACENAMIENTO :
Store at -20° C
Punto de Fusión :
223-227° C
Punto de ebullición :
~519.9° C at 760 mmHg (Predicted)
Densidad :
~1.2 g/cm3 (Predicted)
Indice de Refracción :
n20D 1.55
Actividad Óptica :
α20/D -20.13°, c = 1.5 in chloroform
IC50 :
MAP kinase: IC50 = 25 µM (rat renal mesangial cells); adenylyl cyclase: IC50 = 41 nM
Datos Ki :
adenylate cyclase: Ki= 29.4 nM
Valores de pK :
pKa: 11.00
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
WGK Alemania :
3
RTECS :
QL6150000
PubChem CID :
47936
Indice de Merck :
14: 2476
Número MDL :
MFCD00082317
Número EC :
266-410-9
Registro Beilstein :
1692716
SMILES :
CC(=O)O[C@H]1[C@H]([C@@H]2[C@]([C@H](CCC2(C)C)O)([C@@]3([C@@]1(O[C@@](CC3=O)(C)C=C)C)O)C)O

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PMID: # 30759249  Palermo, A.|Sanesi, L.|Colaianni, G.|Tabacco, G.|Naciu, AM.|Cesareo, R.|Pedone, C.|Lelli, D.|Brunetti, G.|Mori, G.|Colucci, S.|Manfrini, S.|Napoli, N.|Grano, M.| et al. 2019. J. Clin. Endocrinol. Metab. 104: 3088-3096.

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