YEATS2 Activadores

Los activadores comunes de YEATS2 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, la D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 y la LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los activadores de YEATS2 son un grupo de entidades químicas que amplifican indirectamente la actividad de YEATS2 a través de vías de señalización multifacéticas. La forskolina y el IBMX inducen un aumento del AMPc intracelular, activando así la proteína cinasa A, que se sabe que fosforila las proteínas asociadas, lo que culmina en la potenciación de la actividad funcional de YEATS2. El galato de epigalocatequina, al inhibir varias proteínas quinasas, afecta a la dinámica de fosforilación dentro de las redes reguladoras de YEATS2, aumentando potencialmente su actividad. La esfingosina-1-fosfato, a través de su interacción con los receptores acoplados a proteínas G, desencadena la vía PI3K/Akt, dando lugar a la fosforilación de proteínas que pueden interactuar cooperativamente con YEATS2, facilitando así su activación. LY294002, aunque es un inhibidor de PI3K, puede invocar respuestas celulares compensatorias que pueden conducir inadvertidamente a la activación funcional de YEATS2 a través de rutas de señalización alternativas.

La actividad de YEATS2 se ve influida además por agentes que modulan las quinasas de señalización clave y los niveles de calcio dentro de la célula. El PMA, como activador de la proteína quinasa C, y el A23187, como ionóforo de calcio, provocan la fosforilación de proteínas que pueden potenciar la actividad de YEATS2. Por el contrario, el U0126 y el SB203580, que inhiben selectivamente la MEK1/2 y la MAP quinasa p38, respectivamente, mitigan ciertas vías de señalización y, al hacerlo, activan potencialmente mecanismos alternativos que regulan al alza la actividad de YEATS2. La genisteína, por su efecto inhibidor de la tirosina cinasa, disminuye la fosforilación de proteínas que pueden actuar como reguladores negativos de YEATS2, facilitando así un aumento de la actividad de YEATS2. Del mismo modo, la inhibición de MEK por PD98059 desplaza el equilibrio de señalización intracelular, conduciendo potencialmente a un aumento indirecto de la actividad de YEATS2 a través de la modificación de las interacciones proteína-proteína dentro de su red reguladora.