PHACTR4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PHACTR4 incluyen, entre otros, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, dihidrocloruro de H-1152 CAS 451462-58-1, Thapsigargina CAS 67526-95-8, (S)-(-)-Blebbistatina CAS 856925-71-8 y clorhidrato de ML-7 CAS 110448-33-4.

Los inhibidores químicos de PHACTR4 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de varios mecanismos que afectan a la dinámica del citoesqueleto que se sabe que regula PHACTR4. Los inhibidores de ROCK Y-27632 y H-1152P pueden inhibir PHACTR4 impidiendo la fosforilación de dianas aguas abajo implicadas en la organización del citoesqueleto de actina, lo que conduce a una menor formación de fibras de tensión y, en consecuencia, a una inhibición del papel de PHACTR4 en la regulación de la actina. De forma similar, el inhibidor de la actividad ATPasa de miosina II Blebbistatin y el inhibidor de MLCK ML-7 pueden suprimir la contracción actina-miosina, que es un proceso que PHACTR4 podría regular. Al estabilizar los filamentos de actina en un estado relajado, estos compuestos pueden inhibir indirectamente los efectos de PHACTR4 sobre el citoesqueleto. Además, la Latrunculina A y la Citocalasina D, al unirse a los monómeros de actina e interrumpir la polimerización de la actina, pueden inhibir la capacidad de PHACTR4 para interactuar con los filamentos de actina y estabilizarlos.

Además, el complejo Arp2/3, al que se dirige la CK-636, es esencial para la nucleación de nuevos filamentos de actina, por lo que su inhibición puede interrumpir la formación de la red de actina en la que PHACTR4 podría influir. SMIFH2, al inhibir la nucleación y elongación de actina dependiente de formina, también puede reducir la formación de estructuras de actina que son objetivos potenciales de la regulación de PHACTR4. Jasplakinolide, a través de su estabilización del filamento de actina, puede interrumpir la regulación dinámica del citoesqueleto por PHACTR4. Finalmente, el inhibidor de PKC Chelerythrine puede influir también en la organización del citoesqueleto de actina, y por lo tanto inhibir indirectamente cualquier efecto regulador que PHACTR4 pueda tener en este sistema.