PAQR3 Activadores

Los activadores PAQR3 comunes incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, la cafeína CAS 58-08-2, la pioglitazona CAS 111025-46-8, la curcumina CAS 458-37-7 y el resveratrol CAS 501-36-0.

Los activadores de PAQR3 engloban compuestos que se cree que estimulan indirectamente la actividad funcional de la proteína PAQR3. Estas sustancias químicas no son ligandos directos de PAQR3, pero se sabe que modulan varias cascadas de señalización celular que podrían dar lugar a la activación de PAQR3. En concreto, muchos de estos compuestos influyen en la vía Raf/MEK/ERK, que se ha asociado a la función de PAQR3. Por ejemplo, los agentes que aumentan los niveles intracelulares de AMPc conducen indirectamente a la activación de la PKA y la posterior modulación de la vía ERK. Otras sustancias químicas pueden interactuar con la actividad de la cinasa, ya sea por inhibición o activación directa, o mediante modulación alostérica, lo que puede dar lugar a una respuesta celular compensatoria que active la vía.

Cada compuesto de esta clase opera a través de mecanismos distintos pero convergentes en una vía de señalización común, lo que resulta en la activación indirecta de PAQR3. Debido a la compleja naturaleza de la señalización intracelular, los efectos de estas sustancias químicas dependen en gran medida del contexto, influido por factores como el tipo de célula, la presencia de otras moléculas de señalización y el estado fisiológico de la célula. La designación de un compuesto como activador de PAQR3 se basa en su capacidad para influir en las cascadas de señalización de manera que promueva la regulación al alza o la activación funcional de PAQR3, aunque a través de una serie de interacciones indirectas en lugar de la unión directa o la modulación de la propia proteína.