OR10A5 Activadores

Activadores OR10A5 comunes incluyen, pero no se limitan a isoproterenol clorhidrato CAS 51-30-9, forskolina CAS 66575-29-9, histamina, base libre CAS 51-45-6, (-)-epinefrina CAS 51-43-4 y dopamina CAS 51-61-6.

El OR10A5 puede iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a su activación a través de diversas vías de señalización. El isoproterenol, al agonizar los receptores beta-adrenérgicos, y la forskolina, al activar directamente la adenilil ciclasa, producen niveles elevados de AMPc en la célula. Este aumento del AMPc activa la proteína cinasa A (PKA), que a su vez tiene la capacidad de fosforilar la OR10A5, suponiendo que sea un sustrato para esta cinasa. Del mismo modo, la epinefrina y el salbutamol, a través de su interacción con los receptores adrenérgicos, y la terbutalina, dirigida específicamente a los receptores beta-2 adrenérgicos, conducen a la activación de la adenilil ciclasa, lo que culmina en un aumento del AMPc y la subsiguiente activación de la PKA, que puede actuar sobre la OR10A5. Tanto la histamina, a través de sus receptores, como la dopamina, a través de sus receptores acoplados a proteínas G, tienen efectos sobre los niveles de AMPc y, por tanto, sobre la PKA, que puede interactuar con el OR10A5 si se encuentra dentro del ámbito de los objetivos de fosforilación de la PKA.

La adenosina y la PGE2 (prostaglandina E2) se unen a sus respectivos receptores acoplados a proteínas G para modular la actividad de la adenilil ciclasa, influyendo de nuevo en las concentraciones de AMPc y en la actividad de la PKA, proporcionando otra vía para la activación de la OR10A5. El glucagón también se une a su receptor específico para aumentar el AMPc y activar la PKA, que a su vez puede dirigirse a la OR10A5. Los inhibidores de la fosfodiesterasa, IBMX y Rolipram, aumentan los niveles intracelulares de AMPc impidiendo su degradación, lo que conduce indirectamente a la activación de la PKA. La PKA, una vez activada, puede fosforilar proteínas diana como la OR10A5, lo que conduce a su activación. Todas estas sustancias químicas, a través de sus distintas interacciones con los mecanismos de señalización celular, convergen en la vía que implica el AMPc y la PKA, que a su vez puede implicar a la OR10A5, culminando en su activación.