Date published: 2025-9-6

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PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5)

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Alternative Namen:
2-methyl-5-nitro-2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide-benzenesulfonic acid, monohydrochloride
Anwendungen:
PIK-75, hydrochloride ist ein selektiver Inhibitor der PI-3-Kinase-Isoform p110α
CAS Nummer:
372196-77-5
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
488.74
Summenformel:
C16H14BrN5O4S•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

PI 3-Kα Inhibitor VIII ist ein zelldurchlässiger Imidazopyridin-Verbindung, der als ein hochpotenter und ATP-kompetitiver DNA-PK- und p110α-selektiver PI 3-Kinase-Inhibitor (IC50 = 0,3, 40, 100 und 850 nM für p110α, p110γ, PI 3-K C2β und p110β, respectively) wirkt. PI 3-Kα Inhibitor VIII wurde gezeigt, um die zelluläre PI 3-Kinase/Akt-Signalisierung effektiv zu blockieren und das Tumorwachstum sowohl in vitro (IC50 ≤58 nM in MCF7, MCF7 ADR-res, HeLa, A375 und A549 Kulturen) als auch in Mäusen in vivo (62 % Hemmung des HeLa Xenografts in 2 Wochen, 50 mg/kg/Tag, i.p.) zu inhibieren.


PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5) Literaturhinweise

  1. Entwicklung einer PIK-75-Nanosuspensionsformulierung mit verbesserter Verabreichungseffizienz und Zytotoxizität für die gezielte Krebstherapie.  |  Talekar, M., et al. 2013. Int J Pharm. 450: 278-89. PMID: 23632263
  2. Bekämpfung der akuten myeloischen Leukämie durch duale Hemmung der PI3K-Signalübertragung und der Cdk9-vermittelten Mcl-1-Transkription.  |  Thomas, D., et al. 2013. Blood. 122: 738-48. PMID: 23775716
  3. Die Hemmung von NRF2 durch PIK-75 steigert die Empfindlichkeit von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen gegenüber Gemcitabin.  |  Duong, HQ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 959-69. PMID: 24366069
  4. Soppressione dell'attivazione dei linfociti T CD4+ in vitro e dell'encefalomielite sperimentale in vivo da parte dell'inibitore della fosfatidil inositolo 3-chinasi PIK-75.  |  Acosta, YY., et al. 2014. Int J Immunopathol Pharmacol. 27: 53-67. PMID: 24674679
  5. Die hemmende Wirkung von PIK-75 auf die durch Wasserstoffperoxid induzierte Reaktion von Entzündungsmediatoren in Ösophagusepithelzellen von Katzen.  |  Jeong, JY., et al. 2014. Mediators Inflamm. 2014: 178049. PMID: 25276052
  6. Entdeckung und SAR von neuen Pyrazolo[1,5-a]pyrimidinen als CDK9-Inhibitoren.  |  Phillipson, LJ., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 6280-96. PMID: 26349627
  7. Phosphoinositid-3-Kinase ist an der Vermittlung der entzündungshemmenden Wirkung von Vasopressin beteiligt.  |  Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
  8. Identifizierung von Hsp90-Inhibitoren mit Anti-Plasmodium-Aktivität.  |  Posfai, D., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29339390
  9. Eine ungewöhnliche intramolekulare Halogenbindung steuert die Konformationswahl.  |  Tesch, R., et al. 2018. Angew Chem Int Ed Engl. 57: 9970-9975. PMID: 29873877
  10. PIK-75 fördert die Homologie-gerichtete DNA-Reparatur.  |  Li, G., et al. 2019. J Genet Genomics. 46: 141-144. PMID: 30935856
  11. Gemeinsame Wirkung von miR-126 und MAPK/PI3K-Inhibitoren gegen metastasierendes Melanom.  |  Pedini, F., et al. 2019. Mol Oncol. 13: 1836-1854. PMID: 31115969
  12. Die Rolle der PI3K/Akt- und MEK/ERK-Signale bei der cAMP/Epac-vermittelten Stabilisierung der Endothelbarriere.  |  Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
  13. Kontextabhängige isoformspezifische PI3K-Hemmung verleiht hepatozellulären Karzinomzellen eine Arzneimittelresistenz.  |  Narci, K., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 320. PMID: 35331184
  14. Die wechselseitige Regulierung von Daxx und PIK3CA fördert das Wachstum von Darmkrebszellen.  |  Huang, YS., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 367. PMID: 35718818

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PIK-75, hydrochloride, 1 mg

sc-296089
1 mg
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PIK-75, hydrochloride, 5 mg

sc-296089A
5 mg
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