IrbesartanAn angiotensin II type 1 (AII1)-receptor antagonist

Irbesartan (CAS 138402-11-6)

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Synonym Avapro; BMS-186295
Anwendungen An angiotensin II type 1 (AII1)-receptor antagonist
CAS Nummer: 138402-11-6
Molekulargewicht: 428.53
Summenformel: C25H28N6O
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.
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Irbesartan is a highly potent and selective antagonist of the AT1 (angiotensin II type 1) receptor with an IC50 = 1.3 nM. This compound has no affinity for AT2 receptors. Pretreatment with irbesartan decreases angiotensin II-induced apoptosis in rat vascular smooth muscle cells by blocking angiotensin II internalization in a concentration-dependent manner.


Literaturhinweise

Gillis, J.C. and Markham, A.: Drugs, 54, 885 (1997), Chando, T.J., et al.: Drug. Metabol. Dispos., 26, 408 (1998), Massie, B., et al.: New Eng. J. Med., 359, 2456 (2008), Ren, X., et al.: Pharmacol., 83, 80 (2009),

Aggregatzustand :
Solid
Löslichkeit :
Soluble in DMSO (>25 mg/ml), ethanol (~0.5 mg/ml), methanol, DMF (~20 mg/ml), and water (<1 mg/ml at 25° C).
LAGERUNG: :
Store at -20° C
Schmelztemperatur :
180-186° C
Sidepunkt :
~648.6° C at 760 mmHg (Predicted)
Dichte :
~1.3 g/cm3 (Predicted)
Brechungsindex :
n20D 1.69 (Predicted)
IC50 :
AT1: IC50 = 0.9 nM (human); Angiotensin II receptor: IC50 = 1.3 nM (rat); AT1: IC50 = 1.3 nM (rat); Angiotensin II receptor: IC50 = 3 nM (human); MATE1: IC50 >500 µM (human)
Ki-Daten :
AT1: Ki= 2.7 nM; ETAR: Ki= >0.1 pM (human)
pK Werte :
pKa: 4.24 (Predicted), pKb: 2.52 (Predicted)
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Deutsche WGK :
3
RTECS :
HM2950270
PubChem CID :
3749
Merck Index :
14: 5083
MDL-Nummer :
MFCD00864464
Beilstein-Registernummer :
6620400
SMILES :
CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5

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Irbesartan  Publikationen

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Produktreferenz 1 bis 2 von 2 insgesamt

PMID: # 23652407  Tamraz, B. et al. 2013. Pharmacogenet. Genomics. 23: 355-64.

PMID: # 22419147  Floyd, JS. et al. 2012. Clin. Pharmacol. Ther. 91: 896-904.

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