Date published: 2025-12-7

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VR1 Inhibitoren

Gängige VR1 Inhibitors sind unter underem Capsazepine CAS 138977-28-3, SB-366791 CAS 472981-92-3, JNJ 17203212 CAS 821768-06-3, Isovelleral CAS 37841-91-1 und N-Arachidonoyl-serotonin CAS 187947-37-1.

VR1-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse, die speziell auf den VR1-Rezeptor abzielt, der auch als Vanilloid-Rezeptor 1 bekannt ist. Diese Inhibitoren sind darauf ausgelegt, die Aktivität dieses Rezeptors zu modulieren, der hauptsächlich an sensorischen Nervenenden vorkommt und eine entscheidende Rolle bei der Übertragung von Schmerzsignalen spielt. Der VR1-Rezeptor ist ein Subtyp der Ionenkanäle der Familie der Transienten-Rezeptor-Potenziale (TRP) und ist für seine Empfindlichkeit gegenüber verschiedenen chemischen und physikalischen Reizen wie Capsaicin (der Wirkstoff in Chilischoten) und Hitze bekannt.

VR1-Inhibitoren wirken, indem sie an spezifische Bindungsstellen auf dem Rezeptor binden und so dessen Aktivierung und die nachfolgende Signalübertragung verhindern. Diese hemmende Wirkung führt zu einer Verringerung der Übertragung von Schmerzsignalen, was Auswirkungen auf verschiedene physiologische und pathologische Prozesse haben kann. Durch die gezielte Beeinflussung des VR1-Rezeptors bieten diese Inhibitoren eine Möglichkeit zur Modulation der Schmerzwahrnehmung und der damit verbundenen sensorischen Reaktionen.

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JYL-1413

735331-54-1sc-202192
sc-202192A
1 mg
5 mg
$200.00
$400.00
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JYL-1413 ist ein unverwechselbarer VR1-Rezeptormodulator, der sich durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale auszeichnet, die selektive Wechselwirkungen mit dem Rezeptor erleichtern. Seine Acylhalogenidfunktionalität fördert einen effizienten nukleophilen Angriff, der zu raschen Acylierungsprozessen führt. Die Fähigkeit dieser Verbindung, stabile Komplexe mit den Rezeptorstellen zu bilden, verändert die Konformationszustände und beeinflusst so die Aktivität der Ionenkanäle und die anschließende Signaltransduktion. Ihr Reaktivitätsprofil unterstreicht ihr Potenzial für die Feinabstimmung molekularer Wechselwirkungen in biologischen Systemen.

SU-154

681810-30-0sc-203285
sc-203285A
1 mg
5 mg
$200.00
$400.00
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SU-154 ist ein faszinierender VR1-Rezeptor-Modulator, der sich durch seine einzigartige Reaktivität als Säurehalogenid auszeichnet. Seine elektrophile Natur fördert die Bildung vorübergehender Zwischenprodukte, die eine schnelle und selektive Acylierung von Zielstellen ermöglichen. Die Verbindung weist unterschiedliche sterische und elektronische Eigenschaften auf, die ihre Interaktionsdynamik beeinflussen und spezifische Konformationsänderungen in Rezeptorproteinen fördern. Dieses Verhalten ermöglicht eine nuancierte Modulation von Signalwegen und unterstreicht seine Rolle in komplexen molekularen Netzwerken.

SB 452533

459429-39-1sc-361346
sc-361346A
10 mg
50 mg
$135.00
$595.00
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SB 452533 ist ein bemerkenswerter VR1-Rezeptor-Modulator, der sich durch sein Verhalten als Säurehalogenid auszeichnet. Seine hohe Reaktivität ermöglicht effiziente Acylierungsreaktionen, die zur Bildung von stabilen kovalenten Bindungen mit nukleophilen Stellen führen. Die einzigartige sterische Konfiguration und elektronische Verteilung der Verbindung erhöhen ihre Selektivität und ermöglichen präzise Wechselwirkungen mit biomolekularen Zielen. Diese Spezifität kann nachgeschaltete Signalkaskaden beeinflussen, was ihre Rolle in komplexen biochemischen Prozessen unterstreicht.