Die chemische Klasse der VR1-Aktivatoren umfasst eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität des Vanilloid-Rezeptors 1 (VR1), auch bekannt als Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1), entweder direkt oder indirekt modulieren können. VR1 ist ein nicht selektiver Kationenkanal, der vorwiegend in sensorischen Neuronen exprimiert wird, wo er eine entscheidende Rolle bei der Erkennung schädlicher Reize, einschließlich Hitze und bestimmter chemischer Reizstoffe, spielt. Die identifizierten VR1-Aktivatoren weisen eine Reihe von Mechanismen auf, um die Aktivierung dieses Ionenkanals zu beeinflussen. Zu den direkten Aktivatoren von VR1 gehören Capsaicin, Resiniferatoxin und Olvanil. Capsaicin, das in Chilischoten vorkommt, bindet direkt an VR1, was zur Öffnung des Kanals und zum Gefühl von Hitze oder Schmerz führt. Resiniferatoxin, ein potentes Analogon von Capsaicin, aktiviert VR1 auf ähnliche Weise, indem es an dessen Liganden-Bindungstasche bindet. Olvanil, eine synthetische Vanilloidverbindung, ahmt die Struktur von Capsaicin nach und aktiviert direkt VR1, wodurch neuronale Erregung durch Kationenfluss, insbesondere von Calciumionen, induziert wird.
Indirekte Aktivatoren von VR1 umfassen Verbindungen wie 2-APB, Anandamid und Probenecid. 2-APB aktiviert VR1 indirekt durch Modulation der intrazellulären Calciumspiegel. Es hemmt Inositoltrisphosphat-Rezeptoren (IP3R), was zu erhöhten zytoplasmatischen Calciumkonzentrationen führt, die VR1-Kanäle sensibilisieren. Anandamid, ein endogenes Cannabinoid, aktiviert VR1 indirekt durch Interaktion mit Cannabinoid-Rezeptoren, was zu verringerten zyklischen AMP-Spiegeln und einer verstärkten VR1-Reaktion führt. Probenecid aktiviert VR1 indirekt, indem es Anionenkanäle hemmt, was zu einer Membrandepolarisation und einer anschließenden VR1-Aktivierung führt. Weitere indirekte Aktivatoren sind Arachidonsäure, Bradykinin, Lysophosphatidsäure (LPA) und GSK1016790A. Arachidonsäure aktiviert VR1 indirekt, indem sie als Substrat für Lipoxygenasen fungiert und Leukotriene produziert, die VR1-Kanäle sensibilisieren. Bradykinin aktiviert VR1 indirekt über die B2-Rezeptor-(B2R)-Signalübertragung, die die Aktivierung der Phospholipase C (PLC) und die intrazelluläre Calciumfreisetzung umfasst. LPA aktiviert VR1 indirekt über die LPA-Rezeptor-Signalübertragung, was zu einem erhöhten intrazellulären Calciumgehalt und einer Sensibilisierung von VR1 führt. GSK1016790A beeinflusst die VR1-Aktivierung indirekt, indem es TRPV4-Kanäle aktiviert, die intrazellulären Calciumspiegel moduliert und die durch VR1 regulierten Signalwege beeinflusst.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Arvanil | 128007-31-8 | sc-202065 | 5 mg | $150.00 | 1 | |
Arvanil ist eine synthetische Verbindung, die als potenter Agonist des TRPV1-Rezeptors wirkt und sich durch ihre einzigartige Fähigkeit auszeichnet, stabile Wechselwirkungen durch van-der-Waals-Kräfte und ionische Bindungen zu bilden. Seine ausgeprägte Molekularstruktur ermöglicht eine erhöhte Rezeptoraffinität, was zu einer effizienten Aktivierung führt. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, der die nachgeschalteten Signalwege und den Kalziumeinstrom beeinflusst und dadurch die sensorische Wahrnehmung und die thermische Nozizeption moduliert. | ||||||
PPAHV | 175796-50-6 | sc-202296 | 1 mg | $135.00 | ||
PPAHV ist ein spezialisiertes Säurehalogenid, das aufgrund seines elektrophilen Charakters eine bemerkenswerte Reaktivität aufweist, so dass es leicht in nukleophile Acylsubstitutionsreaktionen eingreifen kann. Seine einzigartige sterische Konfiguration erhöht die Selektivität bei Reaktionen mit Aminen und Alkoholen und fördert die Bildung stabiler Zwischenprodukte. Die Fähigkeit der Verbindung, an verschiedenen Reaktionswegen, einschließlich Acylierung und Veresterung, teilzunehmen, zeigt ihre Vielseitigkeit in der organischen Synthese, während ihre physikalischen Eigenschaften zu ihrem Löslichkeits- und Reaktivitätsprofil beitragen. | ||||||
6′-Iodoresiniferatoxin | 335151-55-8 | sc-202025 | 1 mg | $472.00 | ||
6′-Iodoresiniferatoxin ist ein wirksamer Modulator des VR1-Rezeptors, der für seine einzigartige Fähigkeit bekannt ist, den Kalziumeinstrom in sensorischen Neuronen zu induzieren. Sein Jodsubstituent verstärkt die hydrophoben Wechselwirkungen und erleichtert die Bindung an die Transmembrandomäne des Rezeptors. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Kinetik mit schneller Aktivierung und längerer Desensibilisierung des Rezeptors auf und beeinflusst die Schmerzsignalwege. Ihre strukturellen Merkmale ermöglichen eine selektive Bindung an spezifische Ionenkanäle, was ihre Rolle bei der sensorischen Transduktion unterstreicht. | ||||||
Anandamide | 94421-68-8 | sc-396321 sc-396321A sc-396321B sc-396321C | 5 mg 25 mg 500 mg 1 g | $79.00 $215.00 $3988.00 $7660.00 | 2 | |
Anandamid ist ein endogenes Cannabinoid, das mit dem VR1-Rezeptor interagiert und aufgrund seines hydrophoben Schwanzes eine einzigartige Affinität für Lipiddoppelschichten aufweist. Diese Wechselwirkung fördert Konformationsänderungen des Rezeptors, die zu einem Kalziumioneneinstrom und anschließender neuronaler Signalübertragung führen. Der schnelle Abbau von Anandamid durch die Fettsäureamidhydrolase verleiht seiner Wirkung einen dynamischen Aspekt, der die zeitliche Reaktion in den sensorischen Bahnen beeinflusst. Seine Doppelrolle als Signalmolekül und Modulator der Rezeptoraktivität unterstreicht seine Komplexität in der Neurobiologie. | ||||||
JYL-79 | sc-221785 sc-221785A | 1 mg 5 mg | $41.00 $218.00 | |||
JYL-79 ist ein starkes Säurehalogenid, das sich selektiv mit dem VR1-Rezeptor verbindet und einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen ermöglicht, die die Aktivierung des Rezeptors verstärken. Seine strukturelle Steifigkeit ermöglicht eine präzise Ausrichtung innerhalb der Bindungsstelle und fördert so eine effiziente Signaltransduktion. Die Verbindung zeigt eine schnelle Hydrolyse und erzeugt reaktive Zwischenprodukte, die nachgeschaltete Signalwege modulieren können. Dieses dynamische Verhalten trägt zu seiner besonderen Rolle bei der Sinneswahrnehmung und der zellulären Kommunikation bei. | ||||||
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
Probenecid-d14 ist eine spezialisierte Verbindung, die mit dem VR1-Rezeptor durch einzigartige hydrophobe und elektrostatische Wechselwirkungen interagiert und die Empfindlichkeit des Rezeptors erhöht. Seine Isotopenmarkierung ermöglicht eine präzise Verfolgung in Stoffwechselstudien und gibt Einblicke in die Rezeptordynamik. Die Stabilität der Substanz unter physiologischen Bedingungen ermöglicht eine verlängerte Bindung an den Rezeptor und beeinflusst nachgeschaltete Signalkaskaden. Dieses Verhalten unterstreicht seine Rolle bei der Modulation sensorischer Pfade und zellulärer Reaktionen. | ||||||
JYL-1511 | 623166-14-3 | sc-202677 sc-202677A | 1 mg 5 mg | $200.00 $400.00 | ||
JYL-1511 ist ein charakteristisches Säurehalogenid, das eine selektive Reaktivität mit Nukleophilen aufweist und einzigartige Acylierungsprozesse ermöglicht. Seine Struktur fördert die schnelle Bildung stabiler Zwischenprodukte und verbessert die Reaktionskinetik in synthetischen Prozessen. Die Fähigkeit der Verbindung, starke Wasserstoffbrückenbindungen mit den sie umgebenden Molekülen zu bilden, beeinflusst die Löslichkeit und das Reaktivitätsprofil und macht sie zu einem vielseitigen Mittel bei verschiedenen chemischen Umwandlungen. Seine ausgeprägten elektronischen Eigenschaften tragen zu seinem Verhalten in komplexen Reaktionsumgebungen bei. | ||||||
JYL-273 | 289902-71-2 | sc-202678 sc-202678A | 1 mg 5 mg | $48.00 $192.00 | ||
JYL-273 ist ein spezialisiertes Säurehalogenid, das sich durch seine einzigartige elektrophile Natur auszeichnet, die effiziente Acyltransferreaktionen ermöglicht. Die sterische Konfiguration der Verbindung verbessert ihre Wechselwirkung mit verschiedenen Nukleophilen, was zur Bildung verschiedener Acylderivate führt. Seine Reaktivität wird durch das Vorhandensein von elektronenziehenden Gruppen beeinflusst, die die Übergangszustände stabilisieren und die Reaktionsgeschwindigkeit beschleunigen. Darüber hinaus weist JYL-273 bemerkenswerte Solvatationseffekte auf, die sich auf sein Verhalten in verschiedenen Lösungsmittelsystemen auswirken. | ||||||