TACE Inhibitoren
Gängige TACE Inhibitors sind unter underem TAPI-2 CAS 187034-31-7, Marimastat CAS 154039-60-8, TAPI-1 CAS 171235-71-5, TAPI-0 CAS 143457-40-3 und Batimastat CAS 130370-60-4.
TACE-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten Klasse von Verbindungen, die auf das Tumor-Nekrose-Faktor-Alpha-Converting-Enzym abzielen, auch bekannt als TACE oder ADAM17. Dieses Enzym ist wesentlich an der kontrollierten Spaltung von Zelloberflächenproteinen wie Zytokinen, Rezeptoren und Wachstumsfaktoren beteiligt, die zunächst als inaktive Transmembranvorläufer synthetisiert werden. TACE-Inhibitoren wirken, indem sie die proteolytische Aktivität des Enzyms selektiv hemmen, entweder durch Bindung an sein aktives Zentrum oder an seine Substraterkennungsstellen. Diese Interferenz moduliert die Freisetzung dieser Proteine und wirkt sich somit auf eine Reihe von zellulären Prozessen aus, die von ordnungsgemäßen Spaltungsereignissen abhängig sind.
Die kontrollierte Freisetzung von Molekülen auf der Zelloberfläche ist für eine effektive zelluläre Kommunikation und die Aufrechterhaltung des zellulären Gleichgewichts unerlässlich. TACE-Inhibitoren beeinflussen aufgrund ihrer Fähigkeit, die Aktivität des TACE-Enzyms zu beeinflussen, verschiedene zelluläre Signalwege. Diese Inhibitoren sind in mehreren Forschungsbereichen von Bedeutung, da sie die Fähigkeit besitzen, Ablöseereignisse zu manipulieren, die eine entscheidende Rolle bei der zellulären Homöostase und Funktion spielen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
TAPI-2 | 187034-31-7 | sc-205851 sc-205851A | 1 mg 5 mg | $280.00 $999.00 | 15 | |
TAPI-2 ist ein potenter TACE-Inhibitor, der sich durch eine bemerkenswerte Spezifität bei seinen Wechselwirkungen mit Metalloproteinasen auszeichnet. Seine einzigartige Struktur ermöglicht eine starke Bindung an das aktive Zentrum, wodurch der Zugang zum Substrat effektiv blockiert wird. Dieser Wirkstoff weist ausgeprägte kinetische Eigenschaften auf, die einen schnellen Beginn der Hemmung ermöglichen, wodurch die proteolytische Aktivität moduliert werden kann. Darüber hinaus verbessern die hydrophilen Bereiche von TAPI-2 die Löslichkeit, was die effektive Verteilung in biologischen Systemen fördert und die Enzymregulation beeinflusst. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat ist ein selektiver Inhibitor von Metalloproteinasen, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die katalytische Aktivität dieser Enzyme durch kompetitive Bindung zu stören. Seine einzigartige Konformation ermöglicht präzise Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum, wodurch die Konformationsdynamik des Enzyms verändert wird. Die Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Profil auf, das eine anhaltende Hemmwirkung ermöglicht. Darüber hinaus tragen die strukturellen Merkmale von Marimastat zu seiner Stabilität in verschiedenen Umgebungen bei und beeinflussen seine Reaktivität und Interaktion mit biologischen Substraten. | ||||||
TAPI-1 | 171235-71-5 | sc-222337 | 1 mg | $656.00 | 15 | |
TAPI-1 ist ein starker Inhibitor des Tumor-Nekrose-Faktor-alpha-konvertierenden Enzyms (TACE), der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, selektiv an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden. Durch diese Bindung wird die strukturelle Dynamik des Enzyms verändert und der Zugang zum Substrat effektiv behindert. TAPI-1 zeichnet sich durch eine einzigartige Reaktionskinetik aus, die durch einen schnellen Beginn der Hemmung gefolgt von einer lang anhaltenden Wirkung gekennzeichnet ist. Sein molekulares Design verbessert die Löslichkeit und Stabilität und erleichtert spezifische Interaktionen, die die TACE-Aktivität in verschiedenen biochemischen Kontexten modulieren. | ||||||
TAPI-0 | 143457-40-3 | sc-203410 sc-203410A | 1 mg 5 mg | $264.00 $1224.00 | 15 | |
TAPI-0 wirkt als selektiver Inhibitor von TACE und weist einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf, die den katalytischen Mechanismus des Enzyms stören. Seine Struktur fördert starke nicht-kovalente Wechselwirkungen mit Schlüsselresten, was zu einer Konformationsverschiebung führt, die die Substratbindung behindert. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, mit einem allmählichen Einsetzen der Hemmung, was eine nachhaltige Modulation der TACE-Aktivität ermöglicht. Darüber hinaus trägt die verbesserte Löslichkeit von TAPI-0 zu seinem effektiven Einsatz in verschiedenen biochemischen Umgebungen bei. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
MMP-Inhibitor mit TACE-Hemmung. Beeinträchtigt die Freisetzung von Zelloberflächenproteinen und entzündliche Prozesse. | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | $190.00 | ||
MMP-Inhibitor auf Hydroxamatbasis, der auch TACE hemmt. Chelatiert das Zinkion im aktiven Zentrum von TACE und blockiert die Aktivität. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
γ-Sekretase-Inhibitor mit indirekter TACE-Hemmung. Blockiert die proteolytische Verarbeitung von Substraten, einschließlich TNF-α. | ||||||
GW 280264X | 866924-39-2 | sc-507540 | 5 mg | $720.00 | ||
Inhibitor von TACE und verwandten Metalloproteinasen. Moduliert die TACE-Aktivität und verringert die Freisetzung von Zelloberflächenproteinen. | ||||||