Date published: 2025-9-17

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CEL Inhibitoren

Gängige CEL Inhibitors sind unter underem Lipase Inhibitor, THL CAS 96829-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

Carboxylesterase-ähnliche (CEL) Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf Enzyme der Carboxylesterase-Familie abzielen und deren Aktivität hemmen, insbesondere auf solche, die Carboxylesterase-ähnlichen Enzymen ähneln. Carboxylesterasen sind eine Gruppe von Enzymen, die die Hydrolyse von Esterbindungen in verschiedenen Substraten katalysieren, von kleinen Molekülen bis hin zu komplexen Lipiden. CEL-Inhibitoren binden an das aktive Zentrum dieser Enzyme und blockieren so deren katalytische Aktivität. Der Hemmungsmechanismus kann variieren und entweder eine kompetitive Hemmung beinhalten, bei der der Inhibitor mit dem Substrat um das aktive Zentrum konkurriert, oder eine nicht-kompetitive Hemmung, bei der der Inhibitor an eine andere Stelle des Enzyms bindet, wodurch seine Konformation verändert und seine Aktivität verringert wird. Die chemische Struktur von CEL-Inhibitoren ist vielfältig und weist oft spezifische funktionelle Gruppen auf, die mit den Schlüsselaminosäuren im aktiven Zentrum des Enzyms interagieren. Diese Interaktionen umfassen in der Regel Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophobe Wechselwirkungen und in einigen Fällen kovalente Bindungen mit dem aktiven Serinrest des Enzyms.

Die Erforschung und Entwicklung von CEL-Inhibitoren sind für das Verständnis von Enzym-Substrat-Wechselwirkungen und die umfassenderen Auswirkungen der Enzymhemmung auf biochemische Signalwege von Bedeutung. Durch die Hemmung von CEL-Enzymen können Forscher die Rolle dieser Enzyme in Stoffwechselprozessen, einschließlich des Lipidstoffwechsels und des Abbaus komplexer Moleküle, aufklären. Darüber hinaus werden CEL-Inhibitoren häufig als Hilfsmittel in biochemischen Assays eingesetzt, um die Kinetik und die Strukturbiologie von Carboxylesterasen zu untersuchen und so Einblicke in die Enzymfunktion, die Substratspezifität und die strukturelle Grundlage der Enzymaktivität zu gewinnen. Die Entwicklung dieser Inhibitoren erfordert in der Regel ein umfassendes Verständnis der Enzymstruktur durch Techniken wie Röntgenkristallographie oder molekulare Modellierung, wodurch die Identifizierung von Schlüsselbindungsstellen und die Entwicklung von Molekülen mit hoher Spezifität und Wirksamkeit ermöglicht wird.

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Lipase Inhibitor, THL

96829-58-2sc-203108
50 mg
$51.00
7
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Lipase Inhibitor, THL, wirkt über einen einzigartigen Mechanismus, der den Fettstoffwechsel stört, indem er auf das aktive Zentrum von Lipasen abzielt. Er geht spezifische Wechselwirkungen mit katalytischen Resten ein, die die Konformation des Enzyms verändern und seine Aktivität verringern. Die Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Profil auf, das durch kompetitive Hemmung gekennzeichnet ist und eine präzise Modulation der Lipidhydrolyse ermöglicht. Seine strukturellen Eigenschaften verbessern die Bindungsaffinität und beeinflussen die Stoffwechselwege und die Energiehomöostase.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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Ein spezifischer Inhibitor von PI3K, einer Kinase, die am Akt-Signalweg beteiligt ist, der das Überleben und die Vermehrung von Zellen reguliert. Die Hemmung von PI3K kann die Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen unterdrücken, die mit der CEL (E-4)-Funktion in Verbindung gebracht werden können.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
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Hemmt MEK1/2, Schlüsselenzyme im MAPK/ERK-Signalweg, der grundlegende zelluläre Prozesse wie Wachstum und Differenzierung steuert. Die Hemmung von MEK kann den Einfluss des Signalwegs auf Proteine analog zu CEL (E-4) abschwächen.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
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Eine Pyridinylimidazol-Verbindung, die die p38-MAP-Kinase hemmt, ein Molekül, das Stress- und Entzündungssignale weiterleitet und möglicherweise Proteine beeinflusst, die mit CEL (E-4) verwandt sind.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
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Bindet an FKBP12 und hemmt spezifisch mTOR, das für das Zellwachstum und den Zellstoffwechsel von zentraler Bedeutung ist, was möglicherweise die Signalwege beeinflusst, an denen CEL (E-4)-Analoga beteiligt sind.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
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Ein Steroid-Metabolit, der ein starker PI3K-Inhibitor ist und dadurch die nachgeschaltete Signalübertragung beeinflusst, die mit CEL (E-4)-ähnlichen Proteinen interagieren könnte.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
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Ein Anthrapyrazolon-Inhibitor von JNK, der Transkriptionsfaktoren und Zytokine moduliert und damit Signalwege beeinflusst, an denen CEL (E-4)-ähnliche Proteine beteiligt sein könnten.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
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Eine synthetische Verbindung, die MEK hemmt, die im MAPK/ERK-Stoffwechselweg stromaufwärts wirkt und die Funktion von nachgeschalteten Effektoren verändert, zu denen auch CEL (E-4)-verwandte Proteine gehören können.

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
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Ein Proteasom-Inhibitor, der ein breites Spektrum zellulärer Signalwege beeinflussen kann, einschließlich solcher, an denen CEL (E-4)-verwandte Proteine beteiligt sein könnten.

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
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Es hemmt insbesondere den Akt-Signalweg, der für das Überleben und das Wachstum der Zellen von zentraler Bedeutung ist, und beeinflusst damit möglicherweise die Aktivität des CEL (E-4)-ähnlichen Proteins.