WDR8 Inhibidores

Inhibidores comunes de WDR8 incluyen, pero no se limitan a estaurosporina CAS 62996-74-1, rapamicina CAS 53123-88-9, ciclosporina A CAS 59865-13-3, LY 294002 CAS 154447-36-6 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores de WDR8 abarcan una amplia gama de compuestos químicos que reducen la actividad funcional de WDR8 a través de diversas vías de señalización. La estaurosporina, un inhibidor de quinasas de amplio espectro, puede afectar a la función de las quinasas responsables de la fosforilación de WDR8, lo que podría afectar a la interacción de WDR8 con otras proteínas y a su papel en los procesos celulares. Del mismo modo, Axitinib, al inhibir las tirosina quinasas, puede impedir los pasos mediados por quinasas que son vitales para la activación de las vías que implican a WDR8. LY 294002 y PD 98059 actúan sobre las vías PI3K/AKT y ERK/MAPK, respectivamente, pudiendo la primera reducir la actividad de WDR8 relacionada con procesos regulados por PI3K/AKT y la segunda alterar la señalización ERK/MAPK, lo que puede afectar a los mecanismos asociados a WDR8. Además, SP600125 y SB 203580 disminuyen la actividad de WDR8 al dirigirse a las vías JNK y p38 MAPK, que podrían cruzarse con la esfera funcional de WDR8.

Otros inhibidores actúan modulando la función de los orgánulos celulares y la regulación del ciclo celular, afectando indirectamente a WDR8. La brefeldina A interrumpe el aparato de Golgi, alterando potencialmente los procesos mediados por WDR8 que dependen de la estructura y función del Golgi. Laapsigargina, al inhibir la bomba SERCA y elevar los niveles de calcio citosólico, podría influir en las vías de señalización dependientes del calcio en las que puede participar WDR8. ZM-447439, un inhibidor de la Aurora quinasa, podría perjudicar el papel putativo de WDR8 en el ensamblaje del huso y la división celular. La rapamicina, la ciclosporina A y el U0126 contribuyen cada uno a la inhibición de WDR8 al afectar a mTOR, calcineurina y MEK1/2, respectivamente, cada uno de los cuales participa en complejas cascadas de señalización que potencialmente se cruzan con las funciones celulares de WDR8. En conjunto, estos inhibidores ejercen su influencia sobre WDR8 a través de un enfoque multifacético, dirigido a varias quinasas, fosfatasas y moléculas de señalización implicadas en la red reguladora más amplia de la que se supone que forma parte WDR8.