VMAT 2 Inhibitoren

Gängige VMAT 2 Inhibitors sind unter underem Tetrabenazine CAS 58-46-8, Reserpine CAS 50-55-5, α-Methyl-L-p-tyrosine CAS 672-87-7, Haloperidol CAS 52-86-8 und GBR-12909 CAS 67469-78-7.

VMAT2-Inhibitoren (Vesicular Monoamine Transporter 2) sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf die Funktion des VMAT2-Proteins abzielen und diese hemmen. Das Protein ist für den Transport von Monoaminen wie Dopamin, Serotonin, Noradrenalin und Histamin in synaptische Vesikel verantwortlich. VMAT2 spielt eine entscheidende Rolle bei der Speicherung und Freisetzung dieser Neurotransmitter, da es sie in den Neuronen in Vesikel verpackt, damit sie anschließend während der Neurotransmission in den synaptischen Spalt freigesetzt werden können. Durch die Ermöglichung der ordnungsgemäßen Speicherung und regulierten Freisetzung dieser Neurotransmitter ist VMAT2 für die Aufrechterhaltung des Gleichgewichts und der Funktion von Neurotransmittersystemen, die Stimmung, Kognition und motorische Kontrolle regulieren, unerlässlich.

Inhibitoren von VMAT2 wirken, indem sie die Fähigkeit des Transporters blockieren, Monoamine in Vesikel zu transportieren, wodurch der Speicherprozess gestört wird. Dies führt zu einer Verringerung der Verfügbarkeit von Neurotransmittern für die Freisetzung während der neuronalen Signalübertragung, was die synaptische Übertragung und die Gesamtfunktion der monoaminbasierten Signalwege stark beeinträchtigen kann. Die Hemmung von VMAT2 kann zu Veränderungen in der Regulierung der Neurotransmitter-Spiegel im Gehirn und in anderen Geweben führen und Prozesse beeinflussen, die mit der Stimmungsregulierung, der Stressreaktion und den autonomen Funktionen zusammenhängen. VMAT2-Inhibitoren interagieren mit den Bindungsstellen des Transporters, verhindern die Aufnahme von Neurotransmittern in Vesikel und modulieren letztlich deren Freisetzung. Die Untersuchung von VMAT2-Inhibitoren liefert Erkenntnisse über die umfassenderen Mechanismen der Neurotransmitter-Regulation und hilft zu verstehen, wie sich die Störung des vesikulären Transports auf Monoamin-Signalwege und damit verbundene physiologische Prozesse auswirkt.