VDAC2 Attivatori

I comuni attivatori di VDAC2 includono, ma non solo, il tosilato di Clofilium CAS 92953-10-1, la Lonidamina CAS 50264-69-2, l'Mdivi-1 CAS 338967-87-6, la Rottlerina CAS 82-08-6 e il cianuro di carbonile m-clorofenilidrazone CAS 555-60-2.

Il canale anione-selettivo 2 (VDAC2), dipendente dalla tensione, è una proteina mitocondriale cruciale coinvolta nella regolazione del trasporto di ioni, metaboliti e metaboliti energetici attraverso la membrana esterna mitocondriale. Come componente chiave del poro di transizione della permeabilità mitocondriale (mPTP), VDAC2 svolge un ruolo critico nella fisiologia mitocondriale, nella sopravvivenza cellulare e nella regolazione dell'apoptosi. La sua funzione principale consiste nel facilitare lo scambio di piccole molecole, come ATP, ADP, NADH e ioni calcio, tra il citosol e lo spazio intermembrana mitocondriale. Questo scambio è fondamentale per vari processi cellulari, tra cui la fosforilazione ossidativa, l'apoptosi e la regolazione del metabolismo cellulare. Inoltre, VDAC2 interagisce anche con diverse proteine coinvolte nella regolazione dell'apoptosi, compresi i membri della famiglia Bcl-2, evidenziando ulteriormente la sua importanza nella determinazione del destino cellulare.

L'attivazione di VDAC2 avviene principalmente attraverso modifiche post-traduzionali, come fosforilazione, acetilazione e modifiche redox, che possono modulare la sua conformazione e attività. Inoltre, varie vie di segnalazione, comprese quelle mediate da chinasi e regolatori metabolici, possono influenzare l'attività di VDAC2. Ad esempio, è stato dimostrato che l'attivazione della protein chinasi A (PKA) aumenta la conduttanza di VDAC2, promuovendo il rilascio di citocromo c e innescando le vie apoptotiche. Analogamente, le variazioni dello stato redox cellulare, mediate dalle specie reattive dell'ossigeno (ROS), possono modulare l'attività di VDAC2, influenzando la funzione mitocondriale e la sopravvivenza cellulare. Inoltre, le alterazioni dei livelli di calcio intracellulare possono regolare l'apertura di VDAC2, influenzando il potenziale di membrana mitocondriale e l'omeostasi del calcio. Complessivamente, l'attivazione di VDAC2 rappresenta una complessa interazione di varie vie di segnalazione cellulare e modifiche post-traduzionali, che in ultima analisi hanno un impatto sulla funzione mitocondriale e sul destino cellulare.