TMEM185A阻害剤

一般的なTMEM185A阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Chelerythrine CAS 34316-15-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM185Aの阻害剤は、無数の生化学的メカニズムを通して機能し、この膜貫通タンパク質の活性を低下させる。キナーゼ活性を標的とする化合物、例えばプロテインキナーゼCを阻害する化合物は、主要なシグナル伝達経路を破壊し、TMEM185Aの活性を下流で低下させる。これらの経路内の分子のリン酸化状態を変化させることにより、これらの阻害剤は間接的にTMEM185Aの機能低下につながる可能性がある。同様に、PI3K阻害剤の使用は、TMEM185Aの機能が依存していると思われる経路であるPI3K/Aktシグナル伝達カスケードの中断につながる。このシグナル伝達が阻害されると、TMEM185Aは細胞内情報伝達の複雑なネットワークに関与している可能性があるため、TMEM185Aの活性が減弱する可能性がある。

さらに、特定の化学阻害剤によるMEKとmTORの阻害は、それぞれMAPK/ERKと細胞増殖・生存経路に影響を与える。これらの経路は様々な膜貫通タンパク質の制御に重要であるため、TMEM185Aには間接的ではあるが重大な影響を及ぼすことになる。ストレスや炎症反応における役割で知られるJNKシグナル伝達経路や、細胞骨格の組織化や細胞運動の中心的な役割を果たすRho関連キナーゼ（ROCK）経路も、TMEM185A阻害剤の標的である。これらの経路を抑制することにより、阻害剤はTMEM185Aの機能状態に影響を与えることができる。さらに、カルシウムイオンをキレートして細胞内カルシウム濃度を調節する薬剤は、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を阻害し、TMEM185Aの活性低下につながる可能性がある。