Date published: 2025-9-11

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TMEM150A激活剂

常见的TMEM150A激活剂包括但不限于佛司可林(CAS 66575-29-9)、离子霉素(CAS 56092-82-1)、PMA(CAS 1 6561-29-8、(±)-S-亚硝基-N-乙酰青霉胺 CAS 79032-48-7和过氧化氢 CAS 7722-84-1。

TMEM150A 的化学激活剂包括各种能启动细胞内信号级联、导致该蛋白磷酸化和激活的化合物。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平,间接促进蛋白激酶 A (PKA) 的活化。PKA 反过来又使 TMEM150A 磷酸化,这是其活化的关键步骤。同样,异诺霉素作为钙离子诱导剂,可增加细胞内的钙浓度。钙离子的激增会激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMKs),从而使 TMEM150A 磷酸化。另一种化学物质--12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂(PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),已知 PKC 可使包括 TMEM150A 在内的多种底物磷酸化。S-亚硝基-N-乙酰青霉胺(SNAP)释放一氧化氮,刺激可溶性鸟苷酸环化酶增加 cGMP 水平,从而激活 cGMP 依赖性蛋白激酶,使 TMEM150A 磷酸化。

此外,过氧化氢是激活激酶(如 MAPKs)的信号分子,而激酶可使 TMEM150A 磷酸化,这是氧化应激反应的一部分。硫酸锌与 TMEM150A 的结构稳定有关,可促进其在锌响应信号通路中的功能状态。正钒酸钠可抑制酪氨酸磷酸酶,从而防止 TMEM150A 去磷酸化并维持其活化状态。AICAR能激活AMP激活蛋白激酶(AMPK),AMPK能使TMEM150A磷酸化,因为它能调节细胞的能量平衡。蛋白磷酸酶抑制剂(如 okadaic 酸)可防止 TMEM150A 等蛋白质去磷酸化,从而维持其活性状态。安乃近能激活 JNK 等应激活化蛋白激酶,这可能会导致 TMEM150A 在应激条件下发生磷酸化和活化。最后,西地那非通过抑制磷酸二酯酶 5(PDE5)可提高 cGMP 水平,使 cGMP 依赖性蛋白激酶磷酸化并激活 TMEM150A。同样,氯化钙也能提高细胞内的钙含量,从而通过钙敏感信号途径激活 TMEM150A。

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