TERT阻害剤

一般的なTERT阻害剤には、塩酸ドキソルビシンCAS 25316-40-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、クルク CAS 458-37-7、ドキソルビシン CAS 23214-92-8、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4などである。

テロメラーゼ逆転写酵素（TERT）は、テロメラーゼの触媒サブユニットであり、染色体末端の保護キャップであるテロメアの維持に不可欠な酵素です。テロメアは、染色体の分解や融合を防ぐことでゲノムの安定性と完全性を維持する上で重要な役割を果たしています。TERTは主に、細胞分裂時に染色体の末端に反復DNA配列を付加することで機能し、DNA複製ごとに起こるテロメアの自然な短縮を相殺します。TERTはテロメアを伸長することで、幹細胞や癌細胞などの増殖性の高い組織において、特に細胞の長寿と複製能力を確保するのに役立っている。

TERTの阻害は、癌治療や加齢関連疾患との関連性から、重要な研究分野となっている。TERT活性を阻害するさまざまなメカニズムが提案されており、テロメラーゼ機能のさまざまな段階を標的としています。そのアプローチの一つは、テロメラーゼ複合体の組み立てや安定性を妨害し、TERTがそのRNA成分や他の関連タンパク質と結合するのを防ぐというものです。もう一つの戦略は、TERT自身の触媒活性を妨害し、テロメアDNAを合成する能力を阻害することに焦点を当てています。さらに、TERTの発現またはテロメアへのテロメラーゼの輸送を阻害することで、テロメアの伸長を制限し、細胞老化またはアポトーシスを誘導する方法も研究されています。 さまざまな疾患の状況下でテロメラーゼ活性を標的とする新たな戦略の開発には、TERT阻害の正確なメカニズムを理解することが極めて重要です。