TATA-box binding protein associated factor (TAF) 억제제

일반적인 TAF II p43 억제제에는 N-[(4-하이드록시-1-메틸-7-페녹시-3-소퀴놀리닐)카르보닐]글리신-d3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TATA 박스 결합 단백질 관련 인자(TAF)는 전사 기계의 일부를 구성하는 중요한 단백질 그룹으로, 유전자 전사의 시작에 필수적인 역할을 합니다. 이들은 TATA 결합 단백질(TBP)과 결합하여 유전자 프로모터 영역 내의 TATA 박스 서열을 인식하고 결합하는 TFIID 복합체를 형성합니다. 이러한 상호 작용은 사전 개시 복합체의 조립과 RNA 중합 효소 II의 모집을 촉진하여 전사가 시작되도록 합니다. TAF는 유전자 발현 조절에 기여하여 기초 및 조절 전사 과정 모두에 영향을 미칩니다. 또한 세포 주기 조절, 분화 및 발달과 같은 다양한 세포 과정에서도 중추적인 역할을 합니다.

TAF 특이적 억제제는 전사 복합체 내에서 TAF 단백질의 기능 또는 상호 작용을 표적으로 삼도록 설계되었습니다. TAF를 직접 표적으로 하는 특정 저분자 억제제는 제한적일 수 있지만, 연구자들은 TAF 활동을 간접적으로 조절하는 접근법을 모색해 왔습니다. 일부 전략에는 RNA 중합효소 II 또는 전사 보조제와 같은 전사 기계의 다운스트림 구성 요소를 표적으로 삼는 것이 포함됩니다. 또한 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제나 DNA 메틸화 조절제와 같이 염색질 구조와 후성유전학적 변형에 영향을 미치는 화합물은 TAF 매개 전사에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.